Как действует препарат "Фирмагон" на ткань предстательной железы

Злокачественные процессы предстательной железы зачастую зависят от активности половых гормонов (в первую очередь тестостерона). Выработка гормонов стимулирует рост раковой опухоли. Для остановки прогрессирования опасного заболевания врачи (онколог, уролог) могут предложить пациенту гормонотерапию.

Эффекты тестостерона проявляются при соединении гормона с чувствительными рецепторами. Перед этим тестостерон под воздействием 5-альфа-редуктазы переходит в свое активное состояние (дигидротестостерон).

Методик, призванных замедлить злокачественный рост, известно несколько, принципы их работы можно упрощенно представить таким образом:

  • терапия, с помощью которой подавляется продукция тестостерона половыми железами (семенниками);
  • терапия, при которой рецепторы не связываются с гормоном, соответственно тестостерон не влияет на организм;
  • комбинированное применение обоих принципов.

Группа фармакологических средств, воздействующих на выработку мужских половых гормонов, получила название аналогов гонадотропин-рилизинг гормонов (гормонов, высвобождающих лютеинизирующий гормон, ЛГРГ). Синтезированы как агонисты ЛГРГ, так и его антагонисты. Агонисты действуют подобно гонадотропин-рилизинг гормону, антагонисты – противоположным образом.

Содержание

На чем основано действие гормональной терапии?

В организме рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона образуется гипоталамусом (небольшая область головного мозга), под его воздействием передней долей гипофиза (центрального органа эндокринной системы) синтезируется лютеинизирующий гормон. В свою очередь лютеинизирующий гормон влияет на клетки Лейдига, находящиеся в семенниках (яичках) и образующие тестостерон. Тестостерон воздействует на клетки простаты, вызывая их пролиферацию. Отсутствие или значительное снижение тестостерона приводит к апоптозу клеток предстательной железы.

Дегареликс (коммерческое название Фирмагон) считается селективным антагонистом ЛГРГ. Активное вещество препарата конкурентно обратимо взаимодействует с рецепторами, сконцентрированными в гипофизе и чувствительными к гонадотропин-рилизинг гормону. В результате аденогипофиз продуцирует меньше лютеинизирующего гормона, а яичками образуется меньше тестостерона.

Одним из значимых положительных сторон лекарства Фирмагон, по сравнению с агонистами ЛГРГ, считается отсутствие в первые дни терапии выброса лютеинизирующего гормона, способного на короткий период вызвать обострение симптоматики рака предстательной железы. Фирмагон способствует установлению уровня тестостерона, более низкого чем после произведенной кастрации. Положительный эффект лекарственного препарата отмечен у 97% пациентов.

Фирмагон показан в случае обнаружения прогрессирующей опухоли простаты, рост которой связан с концентрацией тестостерона в крови. Средство, производимое на фармацевтическом предприятии в Германии, отпускается в аптечной сети при предъявлении рецепта. Фирмагон представлен в двух вариантах дозировки: 120 мг и 80 мг. Упаковка содержит флакон с сухой массой белого цвета и флакон, заполненный прозрачной жидкостью, — водой для инъекций. В картонной коробке упаковано 2 или 4 флакона и такое же число одноразовых игл.

Использование препарата

Для применения подходит Фирмагон, раствор которого приготовлен не более чем два часа назад. Начальная доза средства составляет 240 мг, производится 2 инъекции по 120 мг. Для приготовления каждой из них отмеряется шприцем 3 мл воды для инъекций. Флакон, содержащий лиофилизат, следует удерживать вертикально. Растворитель медленно вводится во флакон с сухим веществом.

Взбалтывать смесь нельзя. Также недопустимо оставлять нерастворенными частицы лиофилизата. Для лучшего растворения можно осуществлять перемешивание круговыми движениями. В процессе растворения на поверхности получаемого средства образуются мелкие пузырьки, что является нормой. Переворачивать емкость недопустимо, разрешено наклонить флакон. Набрать 3 мл лекарства, установив на шприц иглу для осуществления подкожных инъекций.

Поддерживающая дозировка составляет 80 мг Дегареликса. Для приготовления раствора потребуется 4,2 мл воды для инъекций. Шприцем с установленной иглой для подкожных инъекций набирается 4 мл медикамента. Приготовленный Фирмагон нельзя вводить внутривенно. Раствор предназначен только для подкожного введения в область живота пациента. Не следует вводить лекарственное средство в места, подвергающиеся механическому сдавлению (ремнем, поясом).

После введения начальной дозы следует выждать месяц, а потом ввести поддерживающую дозу. Далее инъекции производятся ежемесячно. Значительное снижение концентрации тестостерона в крови происходит сразу после введения Дегареликса. Через три дня-месяц концентрация гормона составляет меньше 0,5 нг/мл. Фирмагон можно применять в пожилом возрасте, коррекции дозы при этом не требуется.

Негативное действие средства

Спустя год терапии выявлено образование антител к лекарственному средству Фирмагон. Влияние данных антител на безопасность дальнейшего использования антагониста ЛГРГ и эффективность лечения не изучено. Пациенты, у которых только началась антиандрогенная терапия могут отмечать следующие побочные эффекты (как правило, они проходят с течением времени и вызваны значительным изменением гормонального фона): анемия, ощущения приливов, увеличение интервалов QT, фиксируемое во время электрокардиографии, гипергидроз (включая повышенное потоотделение ночью), гинекомастия, ослабление потенции, атрофия семенников, увеличение массы тела, утомляемость.

Это интересно:  В каких случаях необходима радикальная позадилонная простатэктомия?

Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, запор, сухость во рту, аритмия, повышение давления, одышка, головокружение, бессонница, депрессия, раздражительность, нарушения интеллектуальной деятельности, нарушения мочеиспускания, изменения анализа мочи, аллергические реакции, болезненность мышц и костей, остеопороз, болезненность области молочных желез и яичек, болезненность области, где произведена инъекция, сахарный диабет, озноб, лихорадка, отеки.

Фирмагон влияет на сердечно-сосудистую систему, увеличивая интервал QT, поэтому врач должен оценить целесообразность одновременного применения других средств, действующих аналогичным образом (хинидин, противоаритмические препараты, нейролептики). Фирмагон связывается с белками плазмы. В области введения образуется депо препарата, высвобождение из которого происходит достаточно медленно. Фармакокинетика связана с концентрацией средства, поэтому нельзя вводить препарат в количестве, большем рекомендуемого. Выведение половины действующего вещества начальной дозы осуществляется в течение 43 дней. Половина поддерживающейся дозировки выводится за 23 дня. До 30% Дегареликса выводится с мочой, остальная часть – с калом.

Противопоказания

Учитывая такие возможные побочные эффекты как головокружение, утомляемость, нарушения сна, пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Фирмагон(Дегареликс)-дозы

Регистрация: 30.05.2017 Сообщений: 2

Какой срок надо принимать Фирмагон .Спасибо

Регистрация: 07.10.2016 Сообщений: 3,743

Сообщение от %1$s писала:

Не врач, лечу папу от рака простаты 4 стадии, и я так понимаю, что этот препарат надо принимать симптоматично, пока ПСА не придёт в норму и возможно, в комбинации с другим препаратом. Это я так понимаю, препарат химической кастрации?

Добавлено через 4 минуты

Папе я (условно)делал химическую кастрацию — Элигард 22.5 и Ареклок — полгода до нужного снижения ПСА и уменьшения размеров простаты, Когда все показатели пришли в норму приём этих препаратов отменили. А потом сделали двустороннюю орхеотомию (хирургическую кастрацию) и прошли терапию антиандрогенами.

Это я к тому, что этот препарат назначается не на определённый срок, а до достижения нужных показателей

Регистрация: 22.05.2017 Сообщений: 19

Уже пятый месяц лечу папу. Рак простаты 4ст. Фирмагон 140мг, инъекция в живот. Это первое, что нам сделали онкологии. Потом поддерживающая терапия таблетками Бикалутамида. В течении месяца показатели ПСА упали до нормы.Через пол года ещё одна инъекция в живот, но 80мг Фирмагона и так держим гормональный фон пока не разовьется резистентность к препаратам, т.е. не начнут расти показатели ПСА. Это может произойти в течении года, тогда выбирают другую комбинацию препаратов. Хирургическую операцию мы не делали. А вообще на гормонах, говорят, можно тянуть долго, смотря какая стадия и возраст.

Регистрация: 07.10.2016 Сообщений: 3,743

Сообщение от %1$s писала:

Да, о продолжительности жизни на гормонах говорил и я по своему опыту с папой, гормонорезистентность в нашем случае развилась через 2.5 года и ещё через 2 месяца рак преодолел эстроген Синистрол 2%. Но мы провели папе кастрацию, так как эта операция не очень травматична, в стационаре 3-5 дней и дома заживает за месяц ( на каждодневных перевязках). Психологический фактор отсутствовал, так папа сказал:» Воно мені вже не треба!Я своє відгарував». И согласился на кастрацию.

Думаю, с удалением яичек все процессы, в т.ч., и развитие рака у моего папы замедлились, в том числе, и возникновение гормоно резистентности, судя по годичному прогнозу привыкания Вашему папе, будем сравнивать динамику.

Добавлено через 14 минут

Насчёт гормональных препаратов, то у всех разная реакция, папе например, долго помогал Флутамид, потом — непродолжительно Флутафарм, Бикалутамид, потом пару месяцев Касодекс, потом Пролиа, ПСА не падал и не поднимался, стоял на месте. потом пошли бифосфонаты — «золендроносодержащие» Блазтер, потом Золдрия, без гормонов, затем Синестрол 2% 2 месяца и вот сейчас — Химия и Золдрия в тандеме.

Судя по личным наблюдениям, если возникла полная резистентность к первоначальному гормону, то к последующим гормональным резистентность наступает уже быстрее, за более короткий период, что ли.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: белая или почти белая лиофилизированная масса.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.

Это интересно:  Духи с феромонами для мужчин: характеристика, отзывы и цена

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC 0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.

Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.

Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 или CYP3A4 /5.

Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания препарата Фирмагон

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу;

пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции).

С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT ; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; сахарный диабет.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до

Фирмагон является противоопухолевым препаратом, относится к группе антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона.

Состав и форма выпуска препарата

Фирмагон выпускается в виде порошка для изготовления инъекционного раствора. Порошок белого цвета. Растворитель представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Основное активное вещество: дегареликс (80 или 120 мг в одном флаконе).

Вспомогательный компонент: манит (Е 421), вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата фирмагон– дегареликс, является селективным антагонистом гонадотропных рилизинг гормонов. Обратимо и конкурентно связывается с гипофизарными рецепторами ГнРГ, благодаря чему резко снижается секреция гонадотропных гормонов, ФСГ и ЛГ. Происходит снижение секреции тестостерона в семенниках. Ввиду того, что рак предстательной железы – гормонозависимая опухоль, основной задачей лечения является снизить выработку мужских половых гормонов. Антагонисты ГнРГ в отличие от агонистов данного гормона не вызывают выход ЛГ, способствующий последующей активации секреции тестостерона, прогрессированию опухоли и возможному симптоматическому обострению после начала лечения.

При однократном введении фирмагона (24 мг) и последующей поддерживающей терапии в дозировке 80 мг происходит значительное снижение концентрации ФСГ, ЛГ и тестостерона.

Дегареликс снижает содержание тестостерона и поддерживает его концентрацию на более низком уровне, чем при кастрации (до 0,5 нг/мл).

При проведении поддерживающей ежемесячной терапии (80 мг) тестостерон подавляется у 97% больных в течение года.

Показатель среднего уровня тестостерона после терапии препаратом фирмагон в течение одного года равен 0,087 нг/мл.

Показания к применению

Препарат Фирмагон прендназначен для лечения прогрессирующей гормонозависимой карциномы простаты.

Противопоказания

Фирмагон противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к основному активному веществу – дегареликсу.

Способ применения

Фирмагон вводится подкожно, в область живота, периодически изменяя место введения.

В начале лечения дозу 240 мг следует разделить на два введение (по 120 мг).

Поддерживающая доза (80 мг) назначается через месяц после того, как была введена начальная доза.

Фирмагон не предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Лекарственное взаимодействие

При приеме фирмагона в некоторых случаях увеличивается интервал QT, поэтому данный препарат необходимо с осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT и вызывающими желудочковую тахикардию (например, с дизопирамидом, хинидином), антиаритмическими препаратами (соталолом, амиодароном, ибутилидом, дофетилидом), нейролептиками, а также цизапридом, метадоном и моксифлоксацином.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Фирмагон не зарегистрированы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто отмечается появление бессонницы, головокружений, головных болей, реже – депрессии, раздражительности, снижения полового влечения и звона в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто появляется ощущение жара (приливы), реже – увеличивается интервал QT, повышается артериальное давление, возникают варикозное расширение вен, вазовагальные обмороки.

Со стороны системы пищеварения: очень часто отмечается появление тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, сухости во рту, запоров, повышается активность печеночных трансаминаз, реже – снижается аппетит.

Со стороны дыхательной системы: в редких случаях появляется кашель.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях развивается анемия.

Это интересно:  Водянка яичка у мужчин: причины возникновения, симптомы и последствия отека яичек

Кожные реакции: часто усиливается потоотделение, реже – отмечается появление крапивницы, гиперпигментации кожи, сыпи, эритемы, усиливается выпадение волос, размягчается ногтевая эмаль.

Со стороны половой системы: в редких случаях отмечается развитие тестикулярной атрофии, эректильной дисфункции, гинекомастии, болей в нижнее части живота, болезненности предстательной железы и яичек, ретроградной эякуляции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащается мочеиспускание, развивается почечная недостаточность.

Местные реакции: в некоторых случаях появляется отек или раздражение в месте введения препарата.

Условия хранения и срок годности

Фирмагон следует хранить при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата (порошка) составляет два года (растворителя – три года).

Готовый раствор должен храниться не более двух часов. Беречь от попадания в детские руки.

Фирмагон (Firmagon) – лиофилизированный порошок и растворитель для приготовления раствора для подкожных инъекций 80 мг, 120 мг

Фирмагон (Firmagon) это противоопухолевый препарат, в составе которого активное вещество дегареликс, относящееся к группе антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона, способного снижать выработку тестостерона в семенниках, что в свою очередь и является эффективным лечением карциномы простаты – гормонозависимой опухоли. Фирмагон можно купить разных дозировок: по 80 мг (1 флакон лиофилизата + 1 флакон растворителя) и по 120 мг (2 флакона лиофилизата + 2 флакона растворителя). Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке, в месте с ограниченным доступом для детей и солнечных лучей, при температуре, не превышающей 25°C. Приготовленный раствор не меняет своих свойств и подлежит к использованию на протяжении 2 часов с момента разведения.

Показания для применения Фирмагон

Лечение рака предстательной железы, прогрессирующего и гормонозависимого, у взрослых мужчин.

Противопоказания лекарственного препарата Фирмагон

  • индивидуальная непереносимость дегареликса или других вспомогательных веществ;
  • не применяется для лечения рака у детей или подростков, так как согласно описания в инструкции Фирмагон, не имеет смысла применять дегареликс у этой группы пациентов.

Побочные реакции на Фирмагон

На основании проведенных исследований, а так же проанализировав отзывы Фирмагон, были выявлены следующие побочные эффекты:

  • головные боли, бессонница, головокружение;
  • депрессия, раздражительность;
  • варикоз, приливы;
  • снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запоры;
  • анемия;
  • кашель;
  • сильная потливость;
  • слабость и боли в мышцах;
  • болезненность яичек, простаты;
  • почечная недостаточность, частое мочеиспускание;
  • нарушение зрения;
  • лишний вес.

Здесь указаны побочные действия, которые чаще всего встречаются, но необходимо уточнить, что побочные реакции проявляются у всех пациентов по-разному, а могут и не возникнуть вовсе. Поэтому делать выводы и отказываться от препарата, не посоветовавшись с врачом и начитавшись отзывов о Фирмагон на форумах, по меньшей мере, неразумно.

Инструкция Фирмагон: способы приготовления раствора и дозы

Дозировку необходимую пациенту и целесообразность назначения данного препарата должен назначать доктор, но обычно за два приема по 120 мг вводят начальную дозу 240 мг, а потом для поддерживания по истечении одного месяца вводят 80 мг. Раствор Фирмагон вводят подкожно путём инъекции в область живота, обязательно меняя место укола, но избегая мест возможного давления, а именно на месте пояса, ремня и области рёбер. Ни в коем случае не вводить внутривенно, но и внутримышечно, тоже не стоит (не изучены последствия). Инструкция запрещает смешивать Фирмагон с другими лекарствами в одном шприце. Так как цена Фирмагон немаленькая и во избежание неправильного разведения лекарства, следует тщательно изучить прилагаемую к нему инструкцию или доверить это квалифицированному медицинскому работнику.

Особые указания

В процессе лечения Фирмагоном нельзя водить автомобиль или другие транспортные средства, а так же избегать деятельности, которая может нести собой опасность, из-за возможного головокружения и повышенной утомляемости.

Где купить Фирмагон

Лекарство Фирмагон отпускается только по рецепту, но если аптечная цена Фирмагон вам не по карману, то есть возможность сэкономить. В помощь Вам придет Интернет – просто напишите в поисковой строке «куплю Фирмагон». Пересмотрев все возможные объявления, вы убедитесь сами, что цена на Фирмагон у всех разная, но стоит потратить немного времени, чтобы найти самую подходящую для вас стоимость препарата. На нашем портале имеется возможность и дать свою заявку о продаже Фирмагон или его покупке с рук. Только не забывайте смотреть срок годности препарата, целостность упаковки и наличие инструкции Фирмагон на русском языке.

Статья написана по материалам сайтов: kaklechitprostatit.ru, www.oncoforum.ru, www.rlsnet.ru, www.no-onco.ru, bez-posrednukov.com.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий