ЦИЛАПЕНЕМ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Белмедпрепараты, Ао (Республика Беларусь)

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до желтоватого цвета; свежеприготовленная суспензия — однородная взвесь белого или слегка желтоватого цвета.

0.5 г — флаконы (1) — пачки картонные.
0.5 г — флаконы (1) — коробки картонные.

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грам положительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранееPasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаяштаммы, образующиепенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа-и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroldes fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolylica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Это интересно:  Ironprost от простатита: отзывы, цена, инструкция и описание

НекоторыеStaphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus fatcium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia не чувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae;

— интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. группы viridians, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.;

— гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius, Peptostreptococcus spp.;

— инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные Staphylococcus aureus, включая пенициллиназа-продуцирующие штаммы, Streptococcus pyogenes, стрептококками группы D, включая Enterococcusfaecalis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

— для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствителыюсть (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам).

Псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м 2 ), заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания ЖКТ в анамнезе.

Таблица.1 Режим дозирования Цилапенема для в/м инъекций взрослым пациентам с нормальной функцией ночек и массой тела более 70 кг

Максимальная суточная доза — не более 1500 мг. При в/м введении цилапенема пациентам с КК более 20 мл/мин/1.73м 2 коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность в/м введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м 2 , а также у детей младше 12 лет не изучалась.

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения поспе 14 дней применения не изучена.

Порошок для приготовления суспензии смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета). Использовать только свежеприготовленную суспензию.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 2 коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность в/м введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м 2 не изучалась.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цилапенем (Cilapenem)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Дата последнего изменения: 06.12.2016

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,265 г (0,250 г) или 0,530 г (0,500 г), циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,266 г (0,250 г) или 0,532 г (0,500 г);

Натрия гидрокарбонат — 0,010 г или 0,020 г.

Активная субстанция представляет собой смесь активных компонентов и вспомогательного вещества (имипенема моногидрата, циластатина натрия, натрия гидрокарбоната).

Описание лекарственной формы

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическая группа

Антибиотик-карбапенем + дегидропептидазы блокатор.

Фармакодинамика

Препарат Цилапенем состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина натрия — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем является ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных.

Устойчивость препарата Цилапенем к расщеплению бактериальными бета-лактамазами обеспечивает его эффективность в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp . и Enterobacter spp ., устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.

Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности и не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Антибактериальный спектр препарата Цилапенем охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Спектр противомикробной чувствительности имипенема in vivo и in vitro :

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis ( Enterococcus faecium не чувствителен in vitro ), Staphylococcus aureus , включая пенициллиназообразующие штаммы, Staphylococcus epidermidis , включая пенициллиназообразующие штаммы (метициллин-резистентные стафилококки нечувствительны к имипенему), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae . Streptococcus pyogenes .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp ., Citrobacter spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli , Gardnerella vaginalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp ., Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , Pseudomonas aeruginosa (имипенем неактивен in vitro против Stenotrophomonas [ранее Xanthomonas , ранее Pseudomonas ] maltophilia и некоторых штаммов Burkholderia cepacia ), Serratia spp ., включая S . marcescens .

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Bifidobacterium spp ., Clostridium spp ., Eubacterium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp .

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp ., включая В. fragilis , Fusobacterium spp .

Чувствительные in vitro (клиническая эффективность не установлена):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillus spp ., Listeria monocytogenes , Nocardia spp ., Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus spp . групп C , G и Viridans .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Aeromonas hydrophila , Alcaligenes spp ., Capnocytophaga spp ., Haemophilus ducreyi . Neisseria gonorrhoeae , включая пенициллиназообразующие штаммы, Pasteurella spp ., Providencia stuartii .

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Prevotella bivia , Prevotella disiens , Prevotella melaninogenica , Veillonella spp ., in vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa .

Фармакокинетика

После внутривенного введения раствора Имипенема+[Циластатина] время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Сmax) достигает значений от 21 до 58 мкг/мл для имипенема и от 21 до 55 мкг/мл для циластатина. После введения Имипенема+ [ Циластатина] в течение 4-6 часов Сmax имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже.

Период полувыведения для каждого из компонентов составляет 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 20% для имипенема и 40% — для циластатина. Примерно 70% введенного внутривенно имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче свыше 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 часов после внутривенного введения Имипенема+[Циластатина]. Около 70-80% циластатина выводится почками в течение 10 часов после внутривенного введения препарата.

При внутривенном введении Имипенема+ [ Циластатина] через каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции имипенема/циластатина в плазме или моче не наблюдали.

После внутривенного введения Имипенема+ [ Циластатина] в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема в тканях и средах организма человека:

Препарат Цилапенем для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcuspneumoniae,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp ., Enterobacter spp ., Escherichiacoli,Haemophilusinfluenzae,Haemophilusparainfluenzae,Klebsiella spp ., Serratiamarcescens;
  • Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp ., Escherichiacoli,Klebsiella spp ., Morganellamorganii,Proteusvulgaris,Providenciarettgeri,Pseudomonasaeruginosa;
  • Интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis,Citrobacter spp ., Enterobacter spp ., Escherichiacoli,Klebsiella spp ., Morganellamorganii,Proteus spp ., Pseudomonasaeruginosa,Bifidobacterium spp ., Clostridium spp ., Eubacterium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp ., Bacteroides spp ., включая В.fragilis,Fusobacterium spp .;
  • Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcusfaecalis;Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis,Escherichiacoli;Streptococcusagalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp ., Gardnerellavaginalis,Klebsiella spp ., Proteus spp ., Bifidobacterium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp ., Bacteroides spp ., включая В.fragilis;
  • Бактериальная септицемия, вызванная Streptococcuspneumoniae,Enterococcusfaecalis;Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp ., Escherichiacoli,Klebsiella spp ., Serratia spp ., Bacteroides spp ., Bacteroidesfragilis,Pseudomonasaeruginosa;
  • Инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcusfaecalis;Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis,Enterobacter spp ., Pseudomonasaeruginosa;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcuspyogenes,Enterococcusfaecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp ., Citrobacter spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Klebsiella spp ., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonasaeruginosa,Serratia spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Bacteroides spp ., включая В.fragilis,Fusobacterium spp .;
  • Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcusaureus (пенициллиназо- продуцирующие штаммы);
  • Предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.
Это интересно:  КАРДУРА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.
  • Дети до 3 месяцев.
  • Дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).
  • Пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м 2 .
  • Псевдомембранозный колит.
  • Пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта.
  • Пациенты с клиренсом креатинина £ 70 мл/мин/1,73 м 2 .
  • Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
  • Пациенты с заболеваниями ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат Цилапенем следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение препарата Цилапенем признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. В рекомендациях по дозировке препарата Цилапенем указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы препарата должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки препарата Цилапенем, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1,73 м 2 ) и массой тела ³ 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина £ 70 мл/мин/1,73 м 2 (см. Таблицу 2) и/или массой тела менее 70 кг (см. Таблицу 3) необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех пациентов, у которых масса значительно ниже 70 кг, и/или имеется умеренно выраженная или тяжелая почечная недостаточность.

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 г имипенема, разделенная на 3-4 введения (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной — 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Таблица 1. Режим дозирования препарата Цилапенем для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и массой тела ³ 70 кг*

Как правильно использовать Цилапенем от простатита?

При бактериальных инфекциях предпочтение отдается антибиотикам широкого спектра действия. Цилапенем позволяет справиться с тяжелой инфекцией, которая могла стать причиной сепсиса.

1 Латинское название

Цилапенем позволяет справиться с тяжелой инфекцией, которая могла стать причиной сепсиса.

2 Международное непатентованное название

МНН: Имепенем + Циластатин.

3 Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в виде порошка, из которого можно приготовить раствор для капельницы или суспензию для внутримышечного введения. В бутылках для первого варианта содержатся следующие дозы действующих веществ:

  • имипенем — 500 мг;
  • циластатин натрия — 500 мг.

Во флаконах с порошком для приготовления суспензии для введения в мышцу содержится по 250 мг каждого компонента.

Не производится в других формах.

4 Фармакологическая группа

Относится к карбапенемам в сочетании с другими веществами.

5 Фармакологическое действие

Механизм действия бета-лактамного антибактериального препарата широкого спектра действия основан на воздействии на клеточную стенку бактерий, что приводит к нарушению размножения и гибели возбудителей. Способен влиять на штаммы грамположительных и грамотрицательных микробов. Они морфологически могут принадлежать анаэробным и аэробным видам.

Во флаконах с порошком для приготовления суспензии для введения в мышцу содержится по 250 мг каждого компонента.

Первый компонент, имепенем, метаболизируется в почках. Добавление в препарат циластатина препятствует его превращению в неактивные формы, увеличивает содержание антибиотика в неизменном виде в мочевыделительной системе. Сам циластатин не способен оказывать бактерицидное действие.

Губительное влияние распространяется на следующие штаммы микроорганизмов:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Staphylococcus aureus;
  • Streptococcus faecalis;
  • Bacteroides fragilis;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Klebsiella spp.;
  • Neisseria gonorrhoeae (даже штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
  • Escherichia coli;
  • Enterobacter spp.;
  • Staphylococcus epidermidis;
  • Serratia spp.;
  • Neisseria meningitidis;
  • Yersinia spp.;
  • Salmonella spp.;
  • Bacteroides spp.;
  • Actinomyces spp.;
  • Clostridium spp.;
  • Mycobacterium fortuitum;
  • Peptostreptococcus spp.

Бактерии, устойчивые к метициллину, и некоторые другие группы могут быть нечувствительны к препарату:

  • Stenotrophomonas maltophilia;
  • Streptococcus spp. (группа D);
  • Enterococcus fatcium.

Максимальную концентрацию можно зарегистрировать через 2-3 часа после инфузии в вену.

Если микроорганизмы приобрели устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, то они могут сохранять чувствительность к карбапенемам.

Распределение в жидких средах и тканях происходит равномерно. Максимальную концентрацию можно зарегистрировать через 2-3 часа после инфузии в вену. Наибольшее количество активного вещества обнаруживается в плевральном экссудате, внутрибрюшной жидкости, интерстиции и половых органах.

На 70% экскретируется почками, с желчью выходит 1-2%. Пути выведения остального вещества неизвестны. Гемодиализ позволяет убрать из кровотока до 90% препарата.

6 Показания к применению Цилапенема

Используется для лечения воспалительных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной микрофлорой. Хороший результат можно получить при лечении таких заболеваний, как:

  • патология брюшной полости, вызванная стрептококками, клебсиеллой, кишечной палочкой, бактероидами, пептококками;
  • инфекционные поражения органов дыхания;
  • болезни мочеполовой системы;
  • гинекологические заболевания;
  • инфекционные процессы в костях, суставах и коже;
  • бактериальный эндокардит;
  • септические состояния.

В стационарах хирургического профиля применяется для профилактики возникновения осложнений после перенесенной операции, помогает при внутрибольничных и микст-инфекциях.

7 Способ применения и дозировка Цилапенема

Лечение продолжают до тех пор, пока есть симптомы заболевания, и дополнительно 2 дня после их исчезновения. Максимально рекомендованная продолжительность курса — 2 недели. Безопасность длительного использования не изучалась.

Перед уколом в мышцу разводят порошок с помощью 2 мл 1% лидокаина гидрохлорида. С помощью 0,9% раствора натрия хлорида готовят лекарство для внутривенного введения. Укол можно делать лишь свежеприготовленной смесью.

Растворителем для внутривенных инфузий иногда выступает раствор декстрозы, его сочетание с калия хлоридом, редко маннитол.

Максимально рекомендованная продолжительность курса — 2 недели.

8 Особые указания

Запрещено набирать раствор в один шприц и смешивать с лекарствами других групп, но изолированное использование с некоторыми антибактериальными средствами допускается. Не используется для лечения менингита.

Если пациенты после травмы головного мозга, которая привела к появлению эпиприпадков, должны продолжать принимать препараты для купирования судорог, то они необходимы на весь период лечения антибиотиком.

Необходимо возмещение потери жидкости, которое возможно на фоне терапии.

Это интересно:  Таблетки ВИАГРА: отзывы мужчин при разовом применении

При беременности и кормлении грудью

Большое количество побочных эффектов делают невозможным лечение беременных. Но при появлении жизненных показаний после оценки риска и пользы возможно лечение антибиотиком.

Имипенем проникает в грудное молоко, поэтому те, кто кормит грудью, должны заменить молоко искусственной смесью. Для сохранения лактации можно сцеживаться на протяжении курса лечения.

Большое количество побочных эффектов делают невозможным лечение беременных.

В детском возрасте

У детей до 12 лет нет подтверждения с помощью рандомизированных клинических исследований данных о безопасности и эффективности антибиотика. Но в педиатрии он применяется с 3 месяцев. Его назначают по 15 мг/кг каждые 6 часов, если масса тела ребенка до 40 кг. Для большего веса используется взрослая дозировка.

В пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимо учитывать заболевания, которые способы ухудшить метаболизм лекарства. При сохраненной работе почек изменение дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Учитывается клиренс креатинина. Если он менее 5 мл/мин/1,73 м², использование запрещено. В других состояниях применяют осторожно.

9 Побочные действия Цилапенема

Наибольшее влияние возможно на нервную систему. Некоторых беспокоит сонливость, появляются галлюцинации, отклонения в психике, которые должны пройти после отмены антибиотика. Редко возникает головная боль, звон в ушах, ощущение ползания мурашек. Иногда развивается извращение вкуса.

Ощущение дискомфорта в груди, одышка могут возникнуть под действием стандартного количества. У пациентов с патологиями пищеварительной системы через несколько недель после курса терапии происходит поражение кишечника в виде псевдомембранозного колита из-за усиленного размножения клостридий. В период приема лекарства и после окончания возможно развитие гепатита, желтухи.

Влияние на сердечно-сосудистую систему не выражено, проявляется снижением давления крови, рефлекторной тахикардией, нарушением внутрисердечной проводимости.

В моче могут появиться лейкоциты, эритроциты и белок. Она часто приобретает красный цвет, что не является показателем гематурии и не вредит здоровью. Возможно изменение концентрации азота в крови.

Система кроветворения может отреагировать гранулоцитопенией, уменьшением показателей лейкоцитов, тромбоцитов. Возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Редко, но возможно негативное влияние на красный костный мозг, развитие гемолиза. Параллельно появляется тошнота и рвота.

Часто развиваются аллергические реакции, которые проявляются кожным зудом.

Часто развиваются аллергические реакции, которые проявляются кожным зудом и высыпаниями, крапивницей. Редко возможны анафилактические реакции.

Другими побочными реакциями являются кандидоз влагалища, как следствие бактерицидного влияния на бифидобактерии, зуд вульвы, полиартралгия.

10 Противопоказания

Лекарство не назначают детям до 3 месяцев жизни, а в более старшем возрасте — с признаками нарушения работы почек.

При аллергии на данный антибиотик в анамнезе или другой из группы карбапенемов повторное назначение опасно тяжелой реакцией.

Противопоказан взрослым с нарушением клиренса креатинина.

Имеется риск развития псевдомембранозного колита, поэтому при патологиях пищеварительного тракта лекарство назначают с осторожностью. Не рекомендуется пациентам с болезнями ЦНС, тяжелыми нарушениями функции почек и находящимся на гемодиализе.

Лекарство не назначают детям до 3 месяцев жизни, а в более старшем возрасте — с признаками нарушения работы почек.

11 Передозировка

Применение дозы, которая больше рекомендованной, специфических симптомов не имеет. Но побочные реакции становятся сильнее и переносятся хуже.

Антидота нет. Можно снизить сывороточную концентрацию, применив гемодиализ. Эффективность метода для устранения побочных проявлений неизвестна.

12 Взаимодействие и совместимость

Несовместим с препаратами, содержащими лактаты. Другие антибиотики допустимы для совместного применения, но не рекомендуются. С пенициллинами и цефалоспоринами возможно появление перекрестной аллергии. С другими бета-лактамами проявляется антагонизм.

Генерализованные судороги могут стать последствием комбинации с ганцикловиром. После инъекции в вену препарата происходит снижение сывороточной концентрации вальпроевой кислоты, поэтому на протяжении курса лечения необходим лабораторный контроль этого показателя.

Если использовать с лекарствами, которые блокируют канальцевую секрецию, то в плазме произойдет накопление активного вещества, а период полувыведения увеличится. Это становится фактором риска усиления нежелательных реакций.

13 Производитель

Выпускается препарат РУП Белмедпрепараты, Беларусь.

14 Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту врача.

Стоимость оригинального препарата от 265 рублей.

15 Условия и срок хранения

Срок годности, указанный на упаковке, — 2 года. Хранят лекарство в месте, недоступном для детей и защищенном от солнца, при температуре не выше +25ºС.

16 Аналоги

Выпускаются лекарственные средства с аналогичным составом:

  • Тиенам, производства Нидерланды;
  • Имипенем и Циластатин Джодас, производства Индия;
  • Циласпен, Аквапенем, Индия;
  • Гримипенем, Тиепенем, Россия.

К группе карбапенемов относится препарат Боринем, Меропенем. Они имеют аналогичный спектр антибактериальной активности.

Анна, 28 лет, Кемерово

Лежала в гинекологии с воспалением матки. Состояние было тяжелое, антибиотики сначала вводили через вену, потом перешли на уколы. Лечение помогло, теперь прохожу курс реабилитации, чтобы предотвратить образование спаек и последующее бесплодие.

Владимир, 36 лет, Ростов

После травмы в кость попала инфекция, госпитализировали в больницу. Лечение проходило долго и тяжело. Врач сказал, что эти антибиотики сильные и эффективные. Определяли чувствительность микробов их очага к ним, оказалось, что подходят для лечения. Все прошло хорошо.

Сергей, 39 лет, Москва

Пока лежал после аварии в реанимации, заработал пневмонию. Поэтому использовали сильный антибиотик. Обошлось без дополнительных осложнений и побочных эффектов.

Катерина, 45 лет, Брянск

Препарат не подошел, после второго укола началась аллергия. Пришлось поменять на лекарство, которое относится к другой группе антибиотиков.

Действие препарата Цилапенем при инфекции мочевыводящих путей

Цилапенем (на латинском — Cilapenem) — антибактериальное средство, эффективное в отношении аэробных патогенных микроорганизмов. Антибиотик имеет противопоказания, для выявления которых проводится обследование. Назначают его после определения чувствительности бактерий.

Состав и действие

В состав препарата входят:

  • имипенема моногидрат (250 или 500 мг);
  • циластатин натрия (250 или 500 мг);
  • гидрокарбонат натрия.

Имипенем подавляет выработку белков, необходимых для построения оболочки бактериальной клетки. Эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, что позволяет использовать его при поражениях мочеполовой системы. Препарат не чувствителен к бактериальным бета-лактамазам, поэтому патогенные микроорганизмы медленно вырабатывают устойчивость к нему.

Циластатин не обладает собственным антибактериальным действием, он не подавляет выработку бета-лактамазы.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутривенного введения.

Фармакологические свойства

Эффект медикамента объясняется его фармакологическими свойствами.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Падение концентрации препарата в крови начинается через 6 часов после введения. Период полувыведения занимает 60 минут. С белками плазмы взаимодействует 20% имипенема и 40% циластатина. Большая часть активных веществ выводится почками в течение 10 часов. Высокие концентрации имипенема в моче держатся в течение 8 часов после парентерального введения. Почками выводится более 80% действующих веществ.

Показания к применению

В список показаний к применению Цилапенема входят:

  • воспалительные заболевания дыхательных органов, вызванные стрептококками, стафилококками, эшерихиями и гемофильной палочкой;
  • перитонит, вызванный кишечной палочкой, стафилококками, цитробактером, эшерихиями, клостридиями, пептококками;
  • гинекологические заболевания, вызванные гарднереллой, пептострептококками, пептококками, бифидобактериями, клебсиеллой;
  • заражение крови, вызванное стрептококками, энтерококками, стафилококками, клебсиеллой;
  • инфекционные поражения костей и хрящевых тканей;
  • поражения кожи, жировой клетчатки и мышечных тканей, вызванные стрептококками, кишечной палочкой, эшерихиями, пептострептококками, золотистым стафилококком;
  • воспаление сердечной сумки, связанное с распространением золотистого стафилококка в организме;
  • профилактика и лечение послеоперационных инфекций у людей, входящих в группу риска.

Статья написана по материалам сайтов: www.rusanalogi.ru, health.mail.ru, www.rlsnet.ru, prostatis.ru, my-pochki.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector