МОКСИМАК — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Macleods Pharmaceuticals, Ltd. (Индия)

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Это интересно:  КЛАМОСАР - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Общая информация

О препарате

Моксимак — противомикробное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Моксимак:

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у пациентов в возрасте от 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

  • Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
  • Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
  • Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариальный абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести из-за растущей резистентности моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae ), но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами).

Таблетированную форму препарата Моксимак можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной форме моксифлоксацина была эффективной и предназначена по таким показаниям:

  • внебольничная пневмония
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует учесть рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств, которые содержатся в соответствующих инструкциях.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Продолжительность терапии таблетированной формой препарата Моксимак зависит от типа инфекции и составляет:

  • обострение хронического бронхита — 5-10 дней
  • внебольничная пневмония — 10 дней
  • острый бактериальный синусит — 7 дней
  • воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести — 14 дней.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения составляла до 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная пероральная) терапия

Во время клинических исследований ступенчатой ​​терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения таблетками и раствором для инфузий моксифлоксацина составляет 7-14 дней для внебольничных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) Моксимака и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста / пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени (в том числе при КК 2 ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям не установлены, поэтому препарат противопоказан этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

В случае случайной передозировки препаратом Моксимак следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате перорального приема лекарственного средства применения активированного угля в начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой увеличение системного действия моксифлоксацина.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Моксимак:

Инфекции и инвазии: суперинфекция, возникшая в результате бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Со стороны крови: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение протромбинового времени / увеличение МНО (международного нормализованного отношения), повышение уровня протромбина / уменьшение МНО, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни), аллергический отек / ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны метаболизма: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны психики: тревожность, повышение психомоторной активности / возбуждение, лабильность настроения, депрессия (в редких случаях возможна самоагрессии, такая как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии / дизестезии, нарушение вкуса (в редких случаях агевзия), спутанность сознания, потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго, сонливость, гипестезия, нарушение обоняния (включая потерю обоняния ), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т. ч. большие судорожные припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС), транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органов слуха: звон в ушах нарушения слуха, включая глухоту (обычно оборотную).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала у больных с гипокалиемией, усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, желудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания), неспецифические аритмии, «по типу пируэт» желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), остановка сердца, вазодилатация, артериальная гипертензия / гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматический состояние).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота боль в животе диарея снижение аппетита и уменьшению употребления пищи; запор диспепсия флатуленция; гастрит; повышение уровня амилазы; дисфагия; стоматит, ассоциированный с применением антибиотика; колит (включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз; нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ) повышение уровня билирубина повышение гамма-глутамилтранспептидазы; повышение в крови щелочной фосфатазы; желтуха гепатит (преимущественно холестатический) фульминантной гепатит, может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности.

Со стороны кожи: зуд сыпь, крапивница сухость кожи; буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающих жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тендинит, подергивание мышц, мышечная слабость, разрыв сухожилий, артриты, ригидность мышц, обострение симптомов myasthenia gravis .

Это интересно:  АЗИВОК - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Со стороны мочевыделительной системы: дегидратация, нарушение функции почек (включая увеличение азота мочевины и креатинина плазмы крови), почечная недостаточность.

Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или усталость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз, отек.

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами было зарегистрировано побочных реакциях, которые могли бы также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Противопоказания препарата Моксимак:

  • Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, в других хинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.

В ходе исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказано пациентам с:

  • врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
  • нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированный гипокалиемии;
  • клинически значимой брадикардией;
  • клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
  • симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Моксимак не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

В связи с ограниченными данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие увеличивает риск развития желудочковых аритмий, включая «пируэтной» желудочковой тахикардии ( torsade de pointes ). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано:

  • антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
  • антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
  • антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)
  • трициклические антидепрессанты;
  • некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)
  • некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин)
  • другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и приемом моксифлоксацина необходимый интервал около 6:00.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение максимальной концентрации дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или на более низкие уровни. Таким образом, потребности в меры мероприятиях при одновременном приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения фармакокинетики, наблюдаемые не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолу и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирование или лечения отклонение показателя международного нормализованного отношения (МНО). В качестве меры предосторожности можно чаще определять МНО. В случае необходимости следует провести надлежащее корректировки дозы приема коагулянта.

Для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимой взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты). Поэтому моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Состав и свойства

действующее вещество: moxifloxacin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибиторной действием моксифлоксацина на бактериальные топоизомеразы II и IV, к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, гибель микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом соотносятся с его минимальными ингибиторной концентрациями.

Многократная действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях, ниже МПК (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной резистентности к хинолонов. Однако некоторые резистентные к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацина.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых и нетипичных бактерий ( Mycoplasma , Chlamidia , Legionella ). Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

грамположительные: Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri , Streptococcus mitior , Streptococcus agalactiae , Streptococcus dysgalactiae , Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus , Staphylococcus simulans , Corynebacterium diphtheriae ;

грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Escherichia coli , Enterobacter cloacae , Bordetella pertussis , Klebsiella oxytoca , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter intermedius , Enterobacter sakazaki , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Providencia stuartii ;

анаэробы: Bacteroides distasonis , Bacteroides eggerthii , Bacteroides fragilis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides uniformis , Fusobacterium spp ., Porphyromonas spp ., Porphyromonas anaerobius , Porphyromonas asaccharolyticus , Porphyromonas magnus , Prevotella spp ., Propionibacterium spp ., Clostridium perfringens , Clostridium ramosum ;

нетипичные: Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Legionella pneumophila , Сохiella burnettii .

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens , Burkholderia cepacia , Stenotrophomonas maltophilia .

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает почти 91%.

После однократного приема 400 мг максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения C max (на 2:00) и незначительное снижение C max (приблизительно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Высоких концентраций, превышающих концентрации в плазме, препарат достигает в тканях легких (в т. Ч. В альвеолярных макрофагах), слизистой бронхов, в носовых пазухах и очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин оказывается в свободном, не связанных с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не поддается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т. Ч. С клиренсом креатинина 2 ) и у тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе .

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. Данных фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) нет.

Хранить Моксимак следует при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Как правильно использовать препарат Моксимак?

Моксимак является противомикробным лекарственным средством широкого спектра действия. Препарат может назначаться для терапии заболеваний, вызванных несколькими возбудителями.

Это интересно:  СВЕЧИ ПИРОГЕНАЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Моксимак является противомикробным лекарственным средством широкого спектра действия.

2 Форма выпуска и состав

Действующим веществом лекарственного средства является гидрохлорид моксифлоксацина. Препарат выпускается в форме таблеток или раствора для инфузий.

3 Фармакологические свойства

Противомикробное средство с бактерицидным действием, относится к группе фторхинолонов.

Фармакодинамика

Препарат вмешивается в процесс ингибирования веществ, необходимых для жизнедеятельности патогенных микроорганизмов. Медикамент имеет активность в отношении возбудителей, устойчивых к макролидам, тетрациклинам и бета-лактамным антибиотикам. Доказана эффективность действующего вещества в отношении штаммов:

  • аэробных грамположительных микроорганизмов, в т. ч. Streptococcus pneumonia;
  • аэробных грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. Moraxella catarrhalis;
  • Mycoplasma pneumonia.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит из пищеварительного тракта, максимальная концентрация действующего вещества достигается в течение 3 часов.

Период полувыведения препарата равен 12 часам, метаболиты и неизмененное вещество выводятся с мочой.

Период полувыведения равен 12 часам, метаболиты и неизмененное вещество выводятся с калом и мочой.

4 Показания к применению Моксимака

Препарат назначают при следующих состояниях:

  • Инфекции дыхательных путей. Лекарственное средство включают в медикаментозный курс лечения внебольничной пневмонии, острого синусита, бронхита.
  • Инфекционном поражении мягких тканей и кожного покрова.
  • Патологиях, вызванных интраабдоминальными инфекциями.
  • Воспалении в области малого таза.

5 Способ применения и дозировка Моксимака

Лекарственное средство принимают внутрь в форме таблетки, запивая небольшим количеством чистой воды.

6 Противопоказания

Медикамент не рекомендуется назначать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам. В число других противопоказаний входят:

  • тяжелые формы нарушения пищеварения;
  • эпилепсия;
  • беременность.

Лекарство не назначают пациентам младше 18 лет и женщинам в период лактации.

7 Побочные действия Моксимака

Применение лекарственного средства способно спровоцировать развитие аллергической реакции в виде появления кожных высыпаний, крапивницы. Прием лекарства в форме таблеток способен стать причиной тошноты, рвоты, диареи, повышенного газообразования. Введение препарата с помощью инъекций может спровоцировать изменение вкусовых ощущений.

Медикамент способствует повышению артериального давления, появлению тремора, головокружения, судорог нижних конечностей, миалгии. Препарат может стать причиной повышенной нервозности, нарушения сна.

В редких случаях терапия с применением лекарственного средства становится причиной развития вагинального кандидоза, анемии, тромбоцитопении.

8 Передозировка

Бесконтрольный прием препарата увеличивает риск появления выраженных побочных эффектов.

9 Особые указания

Первое применение препарата должно проводиться в присутствии врача, способного оказать необходимую помощь в случае развития острой аллергической реакции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении медикамента пациентам, принимающим антидепрессанты или антипсихотические препараты, страдающим циррозом печени, острой ишемией миокарда, аритмией.

Требуется постоянный контроль состояния больного при назначении препарата на фоне патологий центральной нервной системы, сопровождающихся судорожными припадками, миастении, терапии с применением глюкокортикостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В число побочных эффектов препарата входит появление головокружений, что исключает возможность управления транспортом.

В число побочных эффектов препарата входит появление головокружений, что исключает возможность управления транспортом.

Применение при беременности и лактации

В период беременности от приема медикамента необходимо отказаться. В период лактации назначение медикамента допускается при условии перевода ребенка на искусственное вскармливание.

10 Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с поливитаминами, антацидами, препаратами железа снижает биодоступность препарата.

Всасываемость медикамента снижается при совместимости с Ранитидином.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами может стать причиной разрыва сухожилия нижней конечности, риск выше у пожилых пациентов.

11 Сроки и условия хранения

Препарат хранят в темном сухом месте при комнатной температуре на протяжении 2 лет.

12 Условия отпуска из аптек

Медикамент относится к группе лекарственных средств рецептурного отпуска.

13 Цена в аптеках

Стоимость препарата — от 850 руб.

14 Аналоги

Действующее вещество содержится в Максифлоксе и Вигамоксе, применяемом в офтальмологии. Другим аналогом является Мофлаксия, Моксифлоксацин, имеющий активность в отношении многих микроорганизмов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Валентин, 56 лет

Таблетки назначались для лечения хронического простатита. До этого принимались другие антибиотики, очередное обследование выявило, что у возбудителя выработалась к ним устойчивость. Первые 3 дня выраженного эффекта не заметил. Курс составил 14 дней. Начиная со 2 недели лечения симптомы заболевания начали отступать, но появились проблемы с пищеварением, постоянные головные боли. К концу курса развилась повышенная чувствительность к солнечному свету, еще месяц пришлось ходить в рубашках с длинным рукавом.

Препарат эффективный, но имеет много побочных эффектов, поэтому может применяться только в крайних случаях. Проблемы со стулом отступили только после курсового приема бифидобактерий.

Анастасия, 35 лет

Противомикробное средство назначал отоларинголог для лечения ангины. Удобно, что таблетки нужно пить всего 1 раз в сутки, при этом не имеет значения до или после еды. С болезнью удалось справиться за 3 дня, но прерывать курс не стала, пропила назначенные 5 таблеток.

После лечения были умеренные ноющие неприятные ощущения в животе, диарея, легкая головная боль, но все прошло самостоятельно, никаких дополнительных лекарств не принимала. На повторном приеме врач предупредил, что лекарство эффективное, но принимать его без назначения опасно.

Препарат назначался для лечения обострения бронхита. До этого применялись антибиотики на основе пенициллина, но эффект оказался слабым. Первое, что не понравилось, — это цена. После первого приема появились неприятные ощущения в животе, неуверенность в себе, беспричинная паника.

Просила поменять на другое лекарство, но врач настоял приеме этого медикамента, даже дозировку не стал снижать. Таблетки крупные и крайне неприятные на вкус, поэтому пить их неудобно, но осложнения бронхита пугали намного сильнее, чем возможность подавиться. Решила не сопротивляться и лечиться так, как назначено, без самодеятельности.

Эффективность лекарства оценила только на 4 день приема, когда заметила, что состояние стало лучше. Побочное действие стало причиной упорного повышения давления, головных болей, диареи, аритмии. После отмены препарата нежелательные проявления действия медикамента сохранялись еще в течение 3 дней, затем исчезли самостоятельно, даже проблемы с давлением отступили без приема лекарств. Препарат сильнодействующий, зависимость не вызывает.

Формы выпуска

Инструкция семакса

Семакс — ноотропное лекарственное средство, обладающее сильным нейрометаболическим эффектом, проявляющимся на фоне даже незначительных доз препарата. При повышении дозировки семакс, при сохраняющихся нейрометаболических свойствах, оказывает антиоксидантное, ангиопротективное, антигипоксическое и нейротрофическое действие. После попадания в полость носа (а препарат выпускается в форме интраназальных капель) семакс уже через 4 минуты проникает через гематоэнцефалический барьер, а фармакологический эффект препарата после введения разовой дозы длится до 24 часов. Его столь продолжительное действие обусловлено последовательно происходящей деградацией, при которой фрагменты действующего вещества препарата сохраняют большую часть его эффектов.

Семакс оказывает благотворное влияние на когнитивные процессы (память, обучение и т.д.). Препарат способствует концентрации внимания при обучении и аналитической обработке информации, сохранению памятного следа. Он позволяет организму лучше приспосабливаться к условиям гипоксии, ишемии головного мозга, воздействию наркоза и других повреждающих факторов. Семакс стимулирует активность базальной холинергической системы переднего мозга, участвующей в регуляции бодрствования и сна. Акцентированное действие препарата на холинергические нейроны влечет за собой доподлинное повышение активности ацетилхолинэстеразы синаптических мембран специфических структур мозга, что, в свою очередь, облегчает протекание процесса обучения и укрепляет память.

Семакс оказывает нейропротективное действие, препятствуя отсроченной нейрональной гибели, которая происходит вследствие местных воспалительных процессов, образования NO, окислительного стресса и дисфунции процессов клеточного питания в нейронах.

Препарат обладает выраженным, сопоставимым с эффектом фактора роста нервов (nerve growth factor), трофотропным действием на холинергические нейроны, причем это действие реализуется как в благоприятных условиях, так и на фоне недостаточности глюкозы и кислорода. Семакс на генном уровне активирует процесс образования нейтрофинов. включая нейротрофический фактор головного мозга (brain-derived neurotrophic factor). Для справки: нейтрофины — белки, регулирующие рост и развитие нервной ткани. Препарат напрямую действует на пусковые молекулярные механизмы, на нормализацию цитокинового баланса. Он повышает содержание противовоспалительных факторов, снижая образование NO, подавляя перекисное окисление липидов, активируя синтез антиоксидантного фермента супероксид дисмутазы. Семакс практически не обладает токсическим действием на организм как при разовом, так и при длительном приеме. В клинических исследованиях не было зафиксировано ни аллергических, ни тератогенных, ни эмбриотоксических и мутагенных свойств препарата, равно как и наличия у него местнораздражающего действия.

Статья написана по материалам сайтов: health.mail.ru, www.rusanalogi.ru, www.likar.info, prostatis.ru, protabletky.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий