Провера: инструкция по применению, состав и отзывы женщин

Лекарственный препарат Депо-провера появился на рынке сравнительно давно, и представляет собой один из первых синтетических прогестероновых гормонов. Сегодня Депо-провера применяется для лечения различных патологических процессов, таких как гинекологические заболевания, контрацепция и онкологические патологии.

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон ацетат.

Препарат выпускается в следующих фармацевтических формах:

  • гранулы в трех вариантах дозировки – 0,2, 0,5 г и 1 г;
  • флаконы в виде 15% суспензии по 1, 3,3 и 6,7 мл;
  • флаконы в виде 20% суспензии по 2,5 и 5 мл;
  • аэрозольный спрей;
  • одноразовый шприц с суспензией Депо-провера в количестве 1 мл;
  • таблетки в дозировках – 5, 10, 100, 250 и 500 мг.

Содержание

Действие препарата

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон — относится к группе гормонов-гестагенов, и является химическим производным прогестерона, который вместе с эстрогенами выполняет очень важные функции в организме. Например, прогестерон является гормоном беременности, поскольку именно его действием обусловлен рост плаценты, через которую питается развивающийся ребеночек. Препарат не обладает эффектами эстрогенов, но имеет низкий уровень активности, свойственной андрогенным гормонам.

Депо-провера по принципу обратной связи приводит к снижению выработки гормонов гипофиза (например, фолликулостимулирующий — ФСГ, лютеинизирующий – ЛГ и т.д.), что приводит к прекращению нормального роста и созревания фолликулов в яичниках женщины. Отсутствие фолликулов в яичнике обусловливает отсутствие овуляции и невозможность зачатия. Также Депо-провера уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений в период наступления климакса, повышает вязкость слизи канала шейки матки, увеличивает количество созревающих клеток слизистой влагалища.

Специальные дозы Депо-провера способны подавлять синтез тестостерона в яичках мужчин. Вместе с этим наблюдается анаболическое действие препарата, проявляющееся в повышении массы тела, ускорении роста, обмена веществ и т.д.

Высокие дозы препарата обладают хорошей противоопухолевой активностью в отношении новообразований, обладающих чувствительностью к гормонам.

Всасывание, распределение и выведение Депо-провера из организма

Препарат вводится внутримышечно, в результате чего в месте инъекции образуется «запас» препарата, который медленно поступает в кровоток. Такое медленное высвобождение препарата позволяет длительно поддерживать необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальные значения концентрации препарата достигаются в промежутке от 4 до 20 суток после внутримышечной инъекции.

Постоянная циркуляция Депо-провера в кровотоке обеспечивается также тем, что 90-95% препарата связывается с белками, и по мере необходимости высвобождается в свободной форме. Депо-провера обладает высокой способностью к накоплению, поэтому полное выведение препарата из организма возможно лишь по прошествии 7-9 месяцев после последнего введения.

Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, что позволяет миновать гематоэнцефалический барьер и попадать в ткани мозга, плаценту и грудное молоко.

Выведение препарата из организма осуществляется через почки и печень. Почки выделяют чуть менее половины препарата (44%) с мочой в полностью неизмененном виде. Печень подвергает медроксипрогестерон различным превращениям, и выделяет его производные (метаболиты) в кишечник с желчью. Далее метаболиты выделяются с экскрементами.

Скорость выведения препарата определяется специальным показателем – временем полувыведения (Т 1/2). Время полувыведения — это промежуток времени, за который выводится половина введенной дозы.

Методы применения. Показания к применению

Противопоказания к применению Депо-провера

Препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью, а также при наличии непереносимости каких-либо составляющих медикамента. Также не разрешается применять Депо-провера при влагалищных кровотечениях, заболеваниях печени. Контрацепция с помощью Депо-провера не должна осуществляться на фоне рака молочной железы.

Применение Депо-провера требует постоянного мониторинга и контроля над состоянием пациента при наличии следующих заболеваний:

  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболия;
  • инсульт;
  • печеночная, сердечная и почечная недостаточность;
  • повышенный уровень кальция в крови;
  • эпилепсия;
  • приступы мигрени;
  • бронхиальная астма;
  • депрессия.

Депо-провера в лечении онкологических заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы лечат согласно следующей схеме: 28 суток — ежедневное введение препарата по 500 мг, затем двукратно в неделю — также по 500 мг. Прием препарата проводится до наступления регрессии опухоли.

Для лечения рака простаты у мужчин препарат применяют дважды в неделю, в виде внутримышечных инъекций по 500 мг, в течение 3 месяцев. После основного курса необходимо применять поддерживающую дозу в 500 мг еженедельно.

Депо-провера в лечении гинекологических заболеваний

Для лечения эндометриоза применяют внутримышечные инъекции Депо-провера еженедельно по 50 мг, или один раз в две недели по 100 мг. Курс лечения эндометриоза составляет полгода. Другой курс лечения эндометриоза основан на приеме таблеток Депо-провера в дозе 10 мг 3 раза в день, на протяжении 90 суток. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла.

Устранение климактерических расстройств нейровегетативного происхождения (приливы, жар, потливость и т.д.) при помощи Депо-провера проводят по следующей схеме – внутримышечная инъекция единожды в 120 дней в количестве 150 мг. При этом следует контролировать состояние, и соотнести пользу с возможными рисками развития побочных эффектов.

Прекращение маточных кровотечений устраняется приемом таблеток Депо-провера в дозе 5-10 мг в сутки на протяжении 10 дней. По прошествии 3-7 суток развивается кровотечение, вызванное отменой препарата. Затем применяют курс лечения на протяжении 2-3 менструальных циклов, который начинают с 16 дня.

Контрацепция при помощи Депо-провера

С целью контрацепции Депо-провера применяют внутримышечно по 150 мг – одна инъекция каждые три месяца. Инъекцию делают в ягодицу или дельтовидную мышцу (плечо), предварительно тщательно взболтав содержимое флакона с препаратом. Препарат набирают в стерильный, одноразовый шприц, который слегка встряхивают для получения гомогенной суспензии. Затем на шприц надевается игла, с которой снимается колпачок. Место введения обрабатывается антисептиком, затем производится инъекция препарата.

Депо-провера действует на протяжении всех трех месяцев после введения, при этом эффективность предохранения от беременности составляет 99,5%.

Начинать применение Депо-провера с целью контрацепции необходимо только в случае полной уверенности отсутствия беременности. Поэтому первую инъекцию делают на 5 день нормального менструального цикла, или на 5 день после родов, при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком. Если женщина осуществляет грудное вскармливание, то инъекцию Депо-провера следует производить не ранее, чем через полгода после родов. После медицинского аборта в сроке до 12 недель беременности необходимо сразу делать инъекцию Депо-провера. Если аборт был произведен в сроке более 12 недель, то применение Депо-провера необходимо начинать спустя 2-4 недели после проведения медицинской манипуляции. После первой инъекции следующую необходимо делать через 12 недель, но не ранее, чем по прошествии 89 суток.

Контрацептивное действие Депо-провера у большинства женщин сопровождается нарушениями менструального цикла различной степени выраженности. Чаще всего отмечается нерегулярность и удлинение цикла, или же, напротив, обильные и длительные менструальные кровотечения. Дальнейшее применение препарата может привести к полному прекращению менструаций (аменорее).

Использование препарата значительно снижает риск развития воспалительной патологии в области половых органов, в том числе вульвовагинита, вызываемого грибками рода Candida. Прием препарата способствует набору массы, поэтому необходимо тщательно следить за питанием и регулярно заниматься спортом.

Один из отрицательных моментов в применении Депо-провера — это невозможность отказаться от приема лекарства одномоментно при развитии неприятных ощущений или побочных эффектов, существенно снижающих качество жизни. Препарат после введения будет оказывать свое действие все три месяца.

В целом контрацепцию при помощи Депо-провера рекомендовано применять зрелым, взрослым женщинам, которые уже имеют детей, и не планируют беременность в ближайшие годы. Гормональный фон женского организма может восстанавливаться достаточно долго после применения Депо-провера, поэтому к приему препарата не стоит прибегать молодым девушкам, которые в перспективе планируют беременность. В данном случае лучше предпочесть гормональные контрацептивы в виде таблеток.

Контрацепция с использованием Депо-провера оптимально подходит для женщин с наличием следующих заболеваний:

  • гипертоническая болезнь;
  • тромбоз вен;
  • системная красная волчанка;
  • диабет;
  • сердечные пороки;
  • курение в возрасте старше 35 лет;
  • многократные аборты;
  • эндометриоз;
  • миома матки;
  • мастопатия.

Побочные эффекты

Депо-провера является сильнодействующим препаратом, поэтому следует учесть все плюсы и минусы, чтобы принять взвешенное решение о применении данного лекарства. Перед его применением необходимо пройти всестороннее обследование, и учесть все имеющиеся хронические заболевания.

Высокие дозы Депо-провера могут привести к формированию лекарственного синдрома Иценко-Кушинга, основными симптомами которого являются массивные отеки, лунообразное лицо, гипертония и нарушение толерантности к глюкозе. В данном случае необходимо следить за состоянием пациента, и по возможности уменьшать дозировку препарата.

Развитие тромбозов или тромбоэмболий, отеков и ожирения — это характерные побочные эффекты Депо-проверы. Поэтому при появлении данных симптомов следует оценить необходимость продолжения лечения, возможные риски, и на основании оценки предполагаемой пользы и возможных осложнений принять решение о дальнейшем использовании препарата. В некоторых случаях следует отменить прием, в других — уменьшить дозу. Однако при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, и фиксировать любые изменения состояния.

Наличие эпизодов депрессии в прошлом следует отнести к факторам риска, поскольку препарат способен вызывать нарушения в эмоциональной сфере, подобные предменструальному синдрому.

При использовании Депо-провера в качестве контрацептива после родов, необходимо проявлять осторожность, поскольку могут начаться сильные и длительные маточные кровотечения.

Существует ряд симптомов, появление которых предполагает экстренную отмену препарата:

  • нарушение зрения (потеря зрения, двоение в глазах);
  • пучеглазие;
  • мигрени;
  • нарушение нормальных структур глаза (повреждение сосудов или отек нерва);
  • желтуха.
Это интересно:  ВОЛЬТАРЕН СВЕЧИ - инструкция по применению, цена и отзывы

Спектр побочных эффектов Депо-провера достаточно широк, и включает в себя реакции со стороны различных органов и систем. Побочные эффекты, характерные для каждой системы, представлены в таблице.

Провера — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ПРОВЕРА

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, желатин гидролизированный (Бико С), натрия крахмала гликолят, полиэтиленгликоль (макроголь 400), натрия докузат (85%) с натрия бензоатом (15%), магния стеарат.

Описание
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с кодом продукта «Upjohn 717» на одной стороне (без насечки).

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: L02AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Медроксипрогестерона ацетат (МПА), синтетическое производное прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам), не обладающим эстрогенной активностью, и оказывает следующее фармакологическое действие на эндокринную систему:

  • ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов (ЛГ и ФСГ);
  • снижает концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови;
  • подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин и уменьшает концентрацию тестостерона в крови;
  • снижает концентрации эстрогенов в крови (за счет ингибирования секреции ФСГ, а также ферментативной индукции печеночной редуктазы, что приводит к увеличению клиренса тестостерона и последующему уменьшению превращения андрогенов в эстрогены).

Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормонально-зависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

МПА, как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, используемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), может наблюдаться кортикостероидная активность.

При одновременном приеме пищи биодоступность препарата увеличивается, при этом период полувыведения не изменяется.

Более 90% МПА находится в крови в связанном с белками состоянии (преимущественно с альбумином). МПА не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью. МПА выводится с фекалиями путем билиарной секреции, а также в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома Р450 ЗА4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов МПА. Большая часть метаболитов выводится с мочой в виде глюкуронидов и лишь небольшая часть — в виде сульфатов.

Объем распределения составляет 20+3 л. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

  • Рецидивы и/или метастазы рака эндометрия.
  • Рецидивы и/или метастазы гормонально-зависимых форм рака молочной железы.
  • Рецидивы и/или метастазы рака почки.
  • Метастатический рак простаты.
  • Синдром анорексии и кахексии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к МПА или любому другому компоненту препарата.
  • Кровотечения из половых путей неясного генеза.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая водой. При необходимости таблетки можно разламывать.

  • Рак молочной железы у женщин в постменопаузе: по 400-1500 мг/сутки.
  • Рак эндометрия и рак почки: по 100-600 мг/сутки.
  • Метастатический рак простаты: 100-500 мг/сутки.
  • Синдром анорексии и кахексии: 1000 мг/сутки.

Побочное действие

Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.

Со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная усталость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.

Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.

Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).

Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, недомогание, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам).

Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам.

В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность препарата Провера и тем самым снизить его эффективность.

Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача.

  • При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений, следует обследовать пациентку и выяснить их этиологию.
  • При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
  • При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
  • При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
  • Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
  • При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом Провера следует отменить.
  • Несмотря на то, что причинной зависимости между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено, у пациентов с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения препаратом Провера.
  • Показано, что применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению плотности костной ткани (ПКТ) костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке крови, вызванное применением препарата, приводит к снижению ПКТ у женщин перед наступлением менопаузы и может увеличить риск развития остеопороза в последующие годы жизни.
  • Всем пациентам, применяющим препарат Провера, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении — периодически измерять ПКТ.
  • У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации АКТГ и гидрокортизона в крови).
  • При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: a) стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); b) гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); c) специфического глобулина, связывающего половые гормоны;
  • При проведении метапиронового теста необхоимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечниов отвечать на АКТГ.

Форма выпуска
Таблетки 500 мг в блистерах из ПВХ/алюм. фольги по 10 таблеток; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Провера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Provera

Код ATX: L02AB02

Действующее вещество: медроксипрогестерон (medroxyprogesterone)

Производитель: PFIZER ITALIA, S.r.l. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.07.2018

Цены в аптеках: от 2092 руб.

Провера – противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с кодом «Upjohn 717» на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 10 упаковок; по 20, 50 и 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Проверы).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: медроксипрогестерона ацетат (МПА) – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль (макрогол 400), желатин гидролизированный (Бико С), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), натрия докузат с натрия бензоатом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Проверы – медроксипрогестерона ацетат, является синтетическим производным прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам) без эстрогенной активности.

Препарат оказывает следующее действие на эндокринную систему:

  • снижает плазменные концентрации гидрокортизона и адренокортикотропного гормона (АКТГ);
  • ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ);
  • уменьшает концентрацию тестостерона в плазме крови, подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин;
  • снижает плазменные концентрации эстрогенов (вследствие ингибирования секреции ФСГ и ферментативной индукции печеночной редуктазы), в результате чего увеличивается клиренс тестостерона, уменьшается превращение андрогенов в эстрогены.

При применении Проверы в терапевтических дозах при гормонально-зависимых злокачественных новообразованиях ее противоопухолевая активность связана, вероятно, с влиянием МПА на рецепторы прогестинов и эстрогенов, гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Как и прогестерон, медроксипрогестерона ацетат оказывает пирогенное действие. При применении препарата в очень высоких дозах (от 500 мг в сутки, что необходимо для лечения некоторых видов рака) возможно развитие синдрома Иценко – Кушинга.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта МПА быстро абсорбируется. Через 2–4 часа достигает максимальной плазменной концентрации. При одновременном приеме пищи увеличивается биодоступность препарата (без изменения периода полувыведения).

Это интересно:  САМПРОСТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Более 90% активного вещества Проверы в крови находится в связанном с белками (преимущественно с альбумином) состоянии. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью. Препарат не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны.

Медроксипрогестерона ацетат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Метаболизируется преимущественно в микросомах печени при участии цитохрома Р450 3А4 путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов медроксипрогестерона ацетата. Большинство из них выводится с мочой в виде глюкуронидов, небольшая часть – в виде сульфатов.

Период полувыведения составляет 12–17 ч.

Показания к применению

Провера применяется в составе комплексного лечения и как препарат паллиативной терапии следующих заболеваний:

  • рецидивирующий и метастатический рак почки;
  • рак предстательной железы;
  • рак эндометрия (в том числе метастазирующий);
  • рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде);
  • раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания

  • тромбоэмболические нарушения;
  • тромбофлебит;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • начальные стадии рака молочной железы;
  • вагинальное кровотечение;
  • кровоизлияния в мозг;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания (первые 6 недель послеродового периода);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту таблеток Провера.
  • сахарный диабет;
  • мигрень;
  • эпилепсия;
  • депрессивные состояния;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • состояния, при которых задержка жидкости в организме может быть опасной.

Провера, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Провера принимают внутрь, проглатывая целиком, с достаточным количеством воды.

Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от локализации и стадии заболевания, применяемой схемы терапии и ответа на лечение.

Применяемые суточные дозы могут варьировать:

  • рак почки – 100–600 мг;
  • метастатический рак предстательной железы – 100–500 мг;
  • рак эндометрия – 100–600 мг;
  • рак молочной железы – 400–1500 мг;
  • раковая кахексия – 1000 мг.

Применение Проверы продолжают до тех пор, пока имеется положительный ответ на терапию.

Побочные действия

  • со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, декомпенсация сахарного диабета, изменение массы тела, галакторея, глюкозурия, синдром Иценко – Кушинга (лунообразное лицо, гирсутизм, остеопороз, ожирение, нарушение менструального цикла, снижение половой функции, гипокалиемия, отеки на нижних конечностях, стрии различной окраски, гиперпигментация кожных покровов в местах трения);
  • со стороны системы кроветворения: увеличение количества тромбоцитов и лейкоцитов в плазме крови;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, приступы сердцебиения, повышение артериального давления, тромбоэмболические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт;
  • со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость/бессонница, повышенная нервная возбудимость, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, спутанность сознания, головная боль, депрессия, эйфория, тонические или клинические судороги, реакции, подобные адренергическим (потливость, тремор рук, судороги икроножных мышц но ночам);
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции);
  • со стороны системы пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, изменения аппетита, метеоризм, боли и дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор/диарея, желтуха, нарушение функции печени;
  • со стороны мочеполовой системы: повышенная чувствительность сосков молочных или грудных желез, болезненность молочных или грудных желез, мастодиния, боли внизу живота, изменение выделений из влагалища, дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, скудные, обильные), продолжительная ановуляция, аменорея, вагинит, эрозии шейки матки, изменение либидо, эректильная дисфункция;
  • со стороны органа зрения: зрительные нарушения, диабетическая катаракта, тромбоз сосудов сетчатки;
  • со стороны кожи и кожных придатков: зуд, сыпь, акне, крапивница, гирсутизм, алопеция;
  • прочие: гипертермия, недомогание, отеки/задержка жидкости в организме, боли в спине и суставах, гиперкальциемия.

Согласно данным постмаркетингового исследования, Провера в редких случаях может способствовать развитию остеопороза (включая случаи остеопоротических переломов костей).

Передозировка

При приеме Проверы в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие различных побочных реакций, в их числе повышенная утомляемость, увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости в организме) и эффекты, свойственные кортикостероидам.

В случае передозировки препарат следует отменить. Прием доз до 3000 мг в сутки характеризуется хорошей переносимостью. Специфическое лечение обычно не требуется. При необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Противоопухолевая терапия проводится строго по назначению врача и под его тщательным наблюдением.

Женщин в случае возникновения дисфункциональных маточных кровотечений необходимо дополнительно обследовать, чтобы установить причину нарушения.

МПА может снижать толерантность к глюкозе, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Необходимо временно отменить Проверу и провести обследование в следующих случаях: двоение в глазах, частичная или полная потеря зрения, развитие экзофтальма, приступы мигрени. Если выявляется отек зрительного нерва или повреждение сосудов сетчатки, необходимо отменить препарат и рассмотреть вопрос проведения альтернативной терапии.

Тщательное наблюдение в период терапии требуется пациентам с депрессией в анамнезе.

Женщинам, которым назначено гистологическое или цитологическое исследование эндометрия/шейки матки, нужно предупредить патоморфолога о приеме Проверы.

Влияние медроксипрогестерона в высоких дозах на плотность костной ткани не изучалось. Препарат снижает концентрацию эстрогенов в плазме крови, что приводит к уменьшению плотности кострой ткани у женщин перед наступлением менопаузы. В этом случае повышается риск развития остеопороза в последующие годы жизни. По этой причине всем женщинам, получающим Проверу, рекомендуется дополнительно принимать витамин D и препараты кальция (при отсутствии противопоказаний). При длительном лечении МПА рекомендуется периодически контролировать плотность костной ткани.

Известны случаи подавления функции коры надпочечников на фоне применения МПА.

Медроксипрогестерон в высоких дозах, применяемых в онкологии, может вызывать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы). Поэтому при необходимости проведения метапиронового теста до введения метапирона нужно проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Провера может изменять концентрации следующих эндокринных биомаркеров: специфический глобулин, связывающий половые гормоны, гонадотропины в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ), стероиды в моче и плазме крови (прогестерон, эстрогены, тестостерон, кортизол, прегнандиол). Это следует учитывать при проведении лабораторных исследований.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние медроксипрогестерона на когнитивные и психофизические функции человека не изучалось. Известно, что препарат может вызывать нарушения зрения и головокружение, поэтому в период терапии следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Применение Проверы противопоказано во время беременности.

Имеются данные, подтверждающие, что при определенных условиях внутриутробная экспозиция прогестагенов в I триместре беременности является причиной нарушений развития гениталий у плода.

Если беременность наступает через 1–2 месяца после инъекции препарата, новорожденные подвержены высокому риску развития гипотрофии, что повышает вероятность интранатальной и неонатальной смертности. При этом стоит отметить, что подобные осложнения возникают очень редко, поскольку вероятность зачатия на фоне применения медроксипрогестерона ацетата низкая. Тем не менее врач должен предупреждать женщин о возможных рисках для плода в случае наступления беременности в период противоопухолевой терапии.

Медроксипрогестерона ацетат проникает в грудное молоко. Данные, подтверждающие негативное влияние препарата на ребенка, отсутствуют, однако не рекомендуется применение Проверы в первые 6 недель после родов.

Применение в детском возрасте

Провера не применяется в педиатрии (для лечения детей и подростков до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Таблетки Провера 500 мг противопоказано назначать при выраженных нарушениях функции печени.

При печеночной недостаточности применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Аминоглутетимид при одновременном применении значительно снижает биодоступность МПА и, как следствие, его эффективность.

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования посредством изофермента CYP3A4. Специальные исследования по изучению влияния индукторов и ингибиторов этого изофермента на фармакокинетику Проверы не проводились. Вероятность такого взаимодействия высокая, однако клинические эффекты при применении подобных комбинаций неизвестны.

Рифампицин, фенобарбитал, гризеофульвин, фенитоин и карбамазепин обладают способностью повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Провера может изменять эффективность гипогликемических препаратов, а также ингибировать метаболизм циклоспорина, из-за чего увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск токсичности.

Аналогами Проверы являются Вераплекс, Мегейс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Провере

Отзывов о Провере на специализированных медицинских сайтах и форумах практически нет, что обусловлено спецификой применения препарата.

Сообщения, которые позволили бы охарактеризовать эффективность этого противоопухолевого средства, отсутствуют. Из побочных эффектов чаще всего упоминаются: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение способности к концентрации внимания, ощущение приливов, потоотделение, скачки давления, значительная прибавка в весе. Учитывая серьезность заболеваний, при которых назначают Проверу, пациенты считают, что важность приема препарата преобладает над нежелательными реакциями.

Цена на Проверу в аптеках

Примерная цена на Проверу 500 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 2085–3200 руб.

Депо-Провера: инструкция по применению суспензии

Депо-Провера – гормональное средство с противоопухолевыми и контрацептивными свойствами.

Показания к применению

Медпрепарат предназначен для:

  • Предупреждения беременности (подавление процесса овуляции)
  • Терапии эндометриоза
  • Устранения вазомоторных нарушений во время менопаузы
  • Предупреждении рецидивов и метастазировании рака различных органов половой системы (груди, эндометрия, почек, простаты).

Состав препарата

Содержание компонентов в 1 мл Депо-Провера:

  • Активные ингредиенты: медроксипрогестерона (в виде ацетата) – 1 г
  • Вспомогательные составляющие: ПЭТ 3350, полсорбат-80, хлористый натрий, E218, пропилпарабен, очищенная вода д/ин.

Лечебные свойства

Действие противоопухолевого медпрепарата определяется характеристиками его активного компонента – медроксипрогестерона (МПС) в форме ацетата. Вещество относится к группе производных прогестерона. Для него характерна ярко высокая гестагенная активность. При применении в больших концентрациях проявляет некоторые черты, свойственные кортикостероидам. Не обладает эстрогенным действием, а андрогенное свойство ничтожно мало.

У женщин детородного возраста замедляет выработку гонадотропинов, в результате подавляется созревание фолликулов и блокируется овуляция. У пациентов-мужчин препарат снижает активность клеток, участвующих в синтезировании тестостерона.

Использование лекарства в терапии больных с онкологическими новообразованиями объясняется свойствами активного компонента влиять на определенные участки головного мозга, обменные процессы стероидных гормонов, а также способностью воздействовать на рецепторы, обеспечивающие синтезирование прогестерона и эстрогена.

Это интересно:  ЦЕФОСИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Действующее вещество после введения препарата Депо-Провера высвобождается постепенно. Благодаря этому достигается постоянное присутствие лекарства в плазме. Пиковые значения концентрации образуются на протяжении длительного времени – от 4 до 20 суток. С белками крови связывается почти полностью (95%).

МПС обладает высокой активностью: вещество легко проходит плацентарный барьер, проникает в женское молоко.

После ряда биохимических процессов образует множество метаболитов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и в трансформированном вместе с желчью и каловыми массами. Время полувыведения занимает до полутора месяцев.

Формы выпуска

Лекарственное средство производится в виде суспензии для внутримышечного применения. Представлено в виде белой, однородной жидкости, не имеющей каких-либо вкраплений или комковатости. Медпрепарат поступает в аптечную сеть расфасованным во флакончики (1 мл, 3,3 или 6,7 мл) либо в шприце (1 мл). В упаковке с вложенным руководством – одна бутылочка или шприц.

Способ применения

Дозировка и частота инъекций должна определяться лечащим доктором, исходя из показаний пациента. Колоть препарат инструкция по применению советует внутримышечно. Перед процедурой рекомендуется как следует встряхнуть флакон или шприц, чтобы суспензия стала однородной. Надо или нет разводить суспензию липокаином или физраствором производители не сообщают. Особенности подготовки инъекции надо уточнять у доктора. Рекомендованные схемы введения уколов:

  • Предупреждение беременности

Инъекция делается один раз в три месяца в дозировке 150 мг, область введения – ягодицы или плечи (в зоне дельтовидной мышцы). Контрацептивное действие сохраняется на протяжении всего этого времени, его эффект оценивается специалистами очень высоко – 99,6%.

Перед тем как ввести раствор, необходимо удостовериться в отсутствии беременности. Поэтому его рекомендуется колоть в течение 5 дней после начала менструации, при условии отсутствия лактации. После родов разрешается начинать контрацепцию спустя полтора месяца.

Для поддержания высокого уровня противозачаточного эффекта следующие уколы делаются каждые 12 недель (временной промежуток не должен превышать 89 суток).

На начальном этапе применения контрацептива организм может отреагировать межменструальными кровотечениями или выделениями с частичками крови. Обычно спустя некоторое время эти явления проходят. Кроме того, замечено, что после уколов улучшается менструальный цикл.

Подавление разрастания эндометрия можно проводить двумя способами. В первом случае рекомендуется еженедельно колоть по 50 мг, во втором – инъекции можно делать раз в две недели, но тогда в удвоенной дозировке – 100 мг. Лечебный курс – не меньше 6 месяцев. Менструальный цикл нормализуется спустя некоторое время, что обусловлено длительным воздействием препарата.

  • Вазомоторные нарушения во время менопаузы

Колоть Депо-Провера (150 мг) каждые 3 месяца.

Исходная недельная дозировка средства составляет от 400 до 1000 мг. Если терапия в течение нескольких недель (или месяцев) дала положительный результат, то рассматривается вопрос о переходе на поддерживающую схему. В этом случае лекарство вводится раз в месяц в количестве 400 мг.

  • Рак простаты с метастазами

В первые три месяца инъекции вводятся еженедельно два раза по 500 мг. После окончания курса принимают решение об отказе от ЛС либо о переводе пациента на поддерживающую терапию. В последнем случае разовую дозировку колют раз каждые 7 дней.

При беременности и ГВ

Препарат Депо-Провера запрещено применять беременным. Имеются данные, что в отдельных случаях его активное вещество, введенное в организм на первых трех месяцах вынашивания, провоцирует патологии развития половых органов у плода.

Также замечено, что у новорожденных, чье зачатие случилось в первые два месяца после применения ЛС с медроксипрогестероном, подвержены высокому риску возникновения гипотрофии. Такое нарушение, соответственно, чревато угрозой гибели ребенка во время родов или сразу после них. Однако процент смертности по этой причине крайне невысок, так как беременность на фоне терапии медроксипрогестероном наступает очень редко. Если это произошло, то женщина должна быть проинформирована о возможных рисках для плода.

Делать уколы кормящим женщинам также не рекомендуется ввиду способности его действующего компонента проходить в молоко. Особенно следует воздержаться от терапии в первые полтора месяца после родов.

Противопоказания

ЛС нельзя использовать при наличии следующих факторов:

  • Индивидуальной гиперчувствительности к компонентам ЛС
  • Беременности и периоде лактации (на протяжении 1,5 месяцев после родов)
  • Диагностированная или предполагаемая онкология молочных желез
  • Влагалищных кровотечениях необъяснимого происхождения
  • Выраженных патологиях печени
  • Тромбозах в острой фазе и тромбоэмболиях
  • Детский возраст (инъекции запрещено делать до наступления первой менструации)
  • Приступов мигрени.

Назначаться Депо-Провера должен с большими предосторожностями при наличии у пациента тромбофлебита, инсульта (предрасположенность или имеющийся в анамнезе), случаев эпилепсии, БА, недостаточная работа сердца или почек, частые депрессии.

Помимо этого, следует учитывать, что, если женщина продолжительное время пользовалась в репродуктивном периоде Депо-Провера, у нее высока вероятность снижения плотности костной ткани. Поэтому перед применением надо проанализировать соотношение пользы и вреда лекарства.

Меры предосторожности

Медпрепарат разрешается использовать только по назначению доктора. Лицам, не имеющим медобразования, заниматься самолечением крайне нежелательно.

Если во время курса лечения у женщины развились дисфункциональные кровотечения из матки, ей обязательно надо обследоваться, чтобы выявить причину.

Применение ЛС у пациентов, лечившихся от депрессий, должно проходить под медицинским контролем.

Больным сахарным диабетом следует учитывать возможное изменение толерантности организма к глюкозе.

Возобновление нормального менструального цикла после курса Депо-Провера происходит после окончательного вывода лекарства из организма, то есть не раньше трех месяцев после укола. Но у некоторых женщин он может отсутствовать более продолжительное время – до 30 месяцев. Поэтому женщинам, планирующим материнство, необходимо учитывать это свойство препарата, и воспользоваться другими средствами предохранения.

После отмены лекарства возобновившиеся месячные могут сопровождаться болезненными симптомами, быть нерегулярными. Но по мере восстановления баланса гормонов (обычно процесс стабилизируется в течение года) нарушения цикла устраняются.

Влияние препарата на возможность управлять опасными механизмами, в том числе и транспорта, не изучалось. Следует помнить о возможности Депо-Провера провоцировать головокружение и ухудшать зрение. Во избежание несчастных случаев следует проявлять максимальную осторожность при потенциально опасных для жизни видов деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При совмещении Депо-Провера с ЛС, содержащими аминоглутемид, возможно снижение плазменного содержания медироксипрогестерона и, соответственно, — эффективности препарата.

Метаболизм медироксипрогестерона осуществляется с участием изофермента CYP3A4. Но так как никаких исследований его влияния на вещество не проводилось, то нет достоверных данных об изменении свойств вещества.

Побочные эффекты

Исследования, проведенные с участием большого количества испытуемых женщин, пользующихся контрацептивом Депо Провера на протяжении нескольких лет, позволили выяснить наиболее типичные побочные свойства медпрепарата. Они проявляются нарушениями работы многих внутренних систем и органов:

  • Органы слуха: вертиго
  • ЖКТ: болезненность и дискомфортные ощущения в животе, вздутие, подташнивание, расстройства, в единичных случаях – кровотечение ректальное
  • Иммунная система: инфекции, вагиниты, реакции гиперчувствительности, анафилаксия
  • Обмен веществ: нарушение аппетита (снижение/усиление) и соответственно – набора или потеря веса, скопление жидкости
  • Локомотивная система: боли в спине, суставах или мышцах, остеопороз, ломкость и хрупкость костной ткани, отеки подмышками
  • НС: боли головы, вертиго, сонливость, частые мигрени, потеря сознания, судороги
  • Органы репродукции: аменорея, болезненность молочных желез и в области таза, межменструальные маточные кровотечения, бели. Реже возникают влагалищные выделения, сухость слизистых тканей, дисменорея, увеличение груди, ПМС, кистоз яичников, гиперплазия эндометрия, уплотнения в груди, кровянистые выделения из сосков. В крайне единичных случаях возможны патологические кровотечения из матки, нарушение репродуктивной функции, ановуляция
  • ССС: приливы, учащенное сердцебиение, гипертония, варикоз, тробофлебит, тромбоз вен
  • Пищеварительная система: нарушение нормального уровня ферментов печени, желтуха
  • Кожный покров: высыпания, акне, пигментация на лице, дерматит, крапивница, выпадение волос, гирсутизм, стрии, склеродермия
  • Прочие нарушения: быстрая утомляемость, болезненность, припухлость или абсцесс в месте инъекции, парестезии, боли в груди, лихорадочное состояние, жажда, неврит лицевого нерва
  • Психика: депрессивные состояния, повышенная нервозность, утрата сексуального интереса, лабильность настроения, бессонница
  • Кровеносная система: анемия (крайне редко)
  • Респираторная система: апноэ.

Если возникли эти или иные расстройства, о них надо сообщить своему лечащему доктору, чтобы скоординировать дальнейшие действия.

Одним из недостатков средства в предупреждении беременности является то, что при появлении побочных эффектов, его не получится сразу отменить, так как действие Депо-Провера сохраняется на протяжении трех месяцев.

Передозировка

Случайный или преднамеренный прием сверхдоз препарата может спровоцировать негативные реакции организма в виде усиленных побочных действий. Возможно увеличение веса, задержка жидкости в организме, быстрая утомляемость. У некоторых женщин возможно развитие симптомов, характерных при терапии глюкокортикостероидами.

В таких случаях достаточно отмены препарата, какого-либо специального лечения не нужно.

Условия и срок хранения

Медпрепарат годен к использованию на протяжении 5 лет от даты производства. Держать вдали от света и тепла, вне досягаемости детей, при t° от 20 до 25 °С. Средство нельзя подвергать замораживанию.

Заменить препарат может только опытный специалист, исходя из показаний пациента.

PFIZER ITALIA, S.r.L. (Италия)

Средняя стоимость: (30 табл.) – 3100 руб.

Гормональное средство содержит то же действующее вещество, что и Депо-Провера. Применяется в гинекологической практике для терапии эндометриоза, предупреждения беременности, а также в лечении онкозаболеваний в качестве дополнительного или поддерживающего средства.

Гормональный медпрепарат выпускается в таблетках, содержащих 500 мг действующего вещества. Длительность курса и дозировка определяется персонально в каждом конкретном случае.

Плюсы:

  • Сильное средство
  • Помогает от эндометриоза.

Статья написана по материалам сайтов: www.tiensmed.ru, medi.ru, www.neboleem.net, lekhar.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector