ТИЕПЕНЕМ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Имипенем – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется структурой, которая устойчива к разрушительному действию ферментов бета-лактамаз. Избирательно подавляет жизнедеятельность большого числа грамположительных и грамотрицательных прокариотических микроорганизмов. Нарушается синтез клеточной стенки, клетка становится осмотически неустойчивой и погибает.

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится внутримышечно, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %. Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем разрушается ферментом дегидропептиназа в почках. После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин и Имипенем Циластатин-виал, индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер и Имипенем циластатин Джодас.

Содержание

Имипенем — инструкция по применению

На первом этапе осуществляется выделение возбудителя инфекции с последующей его идентификацией до вида, реже – до рода. Смысл второго этапа заключается в определении чувствительности выделенных микроорганизмов к действию широкого спектра антибиотических веществ. В случае высокой или умеренной чувствительности к антибиотикам бета-лактамного ряда, назначается данное лекарственное средство.

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

  • грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
  • грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
  • семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
  • грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
  • грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
  • условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
  • грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
  • грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
  • грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
  • возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
  • грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
  • микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы мочевыводящих путей;
  • грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
  • грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
  • возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
  • грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
  • бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
  • гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
  • протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
  • грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – Микоплазм.

Описание актуально на 27.01.2016

  • Латинское название: Imipenemum
  • Код АТХ: J01DH51
  • Химическая формула: C12H17N3O4S
  • Код CAS: 64221-86-9

Химическое название

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

  • для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
  • в гинекологической практике;
  • при септицемии;
  • для лечения инфекций суставов и костей;
  • при инфекционном эндокардите;
  • при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
  • для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

  • при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
  • детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
  • во время кормления грудью;
  • детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

  • высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
  • рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
  • повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
  • поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
  • боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

Это интересно:  ЦЕФАЛЕКСИН 250 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем, Имипенем и Циластатин, Тиенам, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем+Циластатин-Виал, Цилапенем, Гримипенем, Циласпен, Тиепенем.

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Цена Имипенема, где купить

Стоимость препарата Циласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета, мелкокристалличекий.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 20 мг.

флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — поддоны пластиковые.

Тиепенем состоит из двух компонентов:

1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиепамицинов;

2) циластатина — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия.

Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo: грамотрицательные аэробы (Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcеscens); грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidеrmidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные анаэробы (Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobactеrium spp.); грамположительные анаэробы (Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.).

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans); грамотрицательные аэробы (Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii); грамотрицательные анаэробы (Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.).

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Метаболизм и выведение

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей в возрасте 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных Т1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек Т1/2 имипенема — 2.9-4 ч. циластатина -13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через ЖКТ и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен). Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:

— интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcеscens;

— инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganеlla morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;

— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;

— инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцируюшие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;

— бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;

— инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы);

— гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

— хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 без проведения гемодиализа;

— у детей — почечная недостаточность тяжелой степени (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);

— детский возраст до 3 мес;

— повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания ЦНС; противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии); при КК менее 70 мл/мин/1.73 м; пациенты, находящиеся на гемодиализе; пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе; псевдомембранозный колит; пожилой возраст.

Внутривенно (в/в) капельно.

В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.

Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м 2 и более. Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела >70 кг) спочечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м 2 ):

Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):

Максимальная суточная доза 1 г

Максимальная суточная доза 1.5 г

Максимальная суточная доза 2 г

Максимальная суточная доза 3 г

Максимальная суточная доза 4 г

Взрослым пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73м 2 , находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог. Имепенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч.

Это интересно:  БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 .

Детям с массой тела 40 кг и более— те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г.

По данным клинических исследований эффективность и безопасность имепенема+циластатина при в/в введении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозы таким пациентам рекомендуется определение КК.

Правила приготовления раствора

Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя.

При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл, 115 мл, 125 мл содержимое растворяют в 100 мл растворителя, добавляемого во флакон. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, 30 мл содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя. Полученный раствор нельзя использовать для введения!

После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата стенках флакона) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению.

Со стороны ЦНС: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации ЛПНП, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.

Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Симптомы: усиливаются дозозависимые побочные эффекты.

Лечение: отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Имипенем и циластатин выводятся посредством гемодиализа. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию).

Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для в/м введения.

Перед началом терапии следует собрать тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Применение препарата при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

И имипенем, и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 мес и у детей с почечной недостаточностью тяжелой степени (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат Тиепенем: инструкция по применению

В составе препарата Тиепенем содержится сразу 2 активных вещества. Это существенно расширяет спектр его бактерицидного действия и область применения.

Состав препарата включает 2 компонента: имипенем — бета-лактамный антибиотик; циластатин — ингибитор-фермент, тормозящий расщепление имипенема в почечных структурах.

2 Форма выпуска и состав

Комбинированный препарат выпускается в виде порошка, из которого готовится инфузионный раствор. В 1 флаконе содержатся:

  • действующие элементы: 500 мг циластатина (в виде натрия циластатина) и 500 мг имипенема (в виде моногидрата имипенема);
  • иные вещества: 20 мг гидрокарбоната натрия.

3 Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Состав препарата включает 2 компонента: имипенем — бета-лактамный антибиотик; циластатин — ингибитор-фермент, тормозящий расщепление имипенема в почечных структурах.

Препарат отличается высоким уровнем устойчивости к воздействию бета-лактамазы бактерий, что делает его активным относительно большинства патогенных микроорганизмов, включая Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis, Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Streptococcus agalactiae, Bacteroides spp., Streptococcus pyogenes и других.

Выводятся ингредиенты в основном с мочой.

Фармакокинетика

Высшая плазменная концентрация медикамента при внутривенном применении набирается за 20 минут. Связь циластатина с белками плазмы — 40%, имипенема — до 20%. Максимальное содержание действующих веществ фиксируется в интерстициальной и перитонеальной жидкостях, плевральном выпоте и органах мочеполовой системы. В несущественных концентрациях активные компоненты наблюдаются в спинномозговой жидкости.

Выводятся ингредиенты в основном с мочой. Через кишечник выходит только 1-2% медикамента. У взрослых срок полувыведения не превышает 1 часа, у лиц от 2 до 12 лет — от 1 до 1,2 часа. При почечных патологиях этот срок увеличивается.

Это интересно:  АЛЬФУЗОЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

4 Показания к применению Тиепенема

Антибиотический медикамент выписывается пациентам при:

  • инфекциях мочевыводящих путей и половой системы (в том числе при простатите);
  • кожных инфекциях;
  • интраабдоминальных инфекционных поражениях;
  • инфекциях суставов и костей;
  • бактериальной септицемии;
  • инфекционной форме эндокардита;
  • гинекологических инфекционно-воспалительных патологиях.

Порошок для приготовления раствора для инфузий используется для предотвращения инфекционных осложнений после хирургических вмешательств у лиц с предрасположенностью к подобным состояниям.

5 Противопоказания

Инфузионным раствором запрещено пользоваться в таких ситуациях:

  • возраст меньше 3 месяцев;
  • при тяжелой стадии почечной недостаточности;
  • при гиперчувствительности к лекарственному средству.

С осторожностью инфузионный раствор назначается при поражениях центральной нервной системы, органов ЖКТ в анамнезе, в престарелом возрасте и у лиц, которые проходят гемодиализ.

6 Способ применения и дозировка Тиепенема

Приготовленный раствор предназначен для введения внутривенно, капельно.

Суточная доза рассчитывается в зависимости от веса больного, состояния почек и тяжести патологии.

Средняя дозировка для совершеннолетних пациентов весом от 70 кг (рассчитывается по имипенему) составляет 1-2 г, поделенная на 3-4 раза. Предельная доза за 1 день — 4 г.

Приготовленный раствор предназначен для введения внутривенно.

Детям, масса тела которых превышает 40 кг, назначаются такие же дозировки. С весом менее 40 кг и в возрасте от 3 месяцев дозировки рассчитываются по 15 мг имипенема на 1 кг массы тела четырежды в день. Предельное количество препарата — 2 г/сутки.

Для приготовления раствора используется в 0,5 г имипенема добавляется 100 мл растворителя:

  • раствора декстрозы 5%;
  • 0,9 % раствора хлорида натрия.

После разбавления приготовленную суспензию для лечения инфекций нужно тщательно встряхнуть. Нормальное содержание имипенема в приготовленной субстанции — 5 мг/мл.

Больным, у которых отмечается тошнота в процессе лечения, необходимо снизить скорость введения вещества.

7 Побочные действия Тиепенема

На фоне использования бактерицидного медикамента иногда появляются такие реакции:

  • со стороны пищеварительной системы: понос, рвота, псевдомембранозная форма колита, гепатит, недостаточность печени (включая обострение патологии), дискомфорт в животе, гастроэнтерит, гипертрофическое поражение сосочков языка, изменение цвета зубной эмали, болезненные ощущения в глотке, изжога, глоссит, гиперсаливация;
  • со стороны системы мочевыделения: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия, увеличение клиренса креатинина, обострение недостаточности почек, анурия;
  • со стороны периферической и центральной нервной системы: тремор конечностей, головокружение, парестезии, головные боли, судорожные состояния, визуальные и слуховых галлюцинации, миоклония;
  • со стороны кроветворящей системы: агранулоцитоз, уменьшение концентрации гематокрита и гемоглобина, увеличение протромбинового периода, базофилия, лейкоцитоз, нейтропения, лимоцитоз, эозинофилия;
  • клинические данные: увеличение степени активности печеночных трансаминаз, повышение уровня ЛПНП в плазме крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия;
  • проявления аллергического характера: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсическая форма некролиза, лихорадочные явления, отек Квинке, анафилактический шок;
  • со стороны респираторной системы: дискомфорт в грудной клетке, гипертвентиляция, нарушение дыхательной функции;
  • со стороны сосудов и сердечной мышцы: тахикардия, учащение сердцебиения;
  • иные: гул в ушах, изменение/ухудшение вкусового восприятия, боли в области позвоночного столба, цианоз, кандидоз, кожная гиперемия, тромбофлебит/флебит, инфекции в области, куда делалась инъекция.

Результаты применения Тиепенема при инфекциях мочевыводящих путей

Тиепенем — антибактериальный препарат, используемый для устранения инфекций, вызываемых чувствительными к карбопенемам микроорганизмами. Может оказывать негативное воздействие на организм, поэтому применяться должен в назначенных врачом дозах.

Состав и действие

В состав антибиотика входят:

  1. имипенем (0,5 г);
  2. циластатин (0,5 г);
  3. гидрокарбонат натрия (20 мг).

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действиями.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовится раствор для инфузий. Представляет собой мелкокристаллическую субстанцию светло-желтого цвета, которая расфасовывается во флаконы из прозрачного стекла. 1 флакон помещается в картонную пачку вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства препарата Тиепенем

Фармакодинамика

Комбинированное антибактериальное средство обладает следующими действиями:

  1. Подавляет выработку веществ, используемых бактериями для построения клеточной оболочки. Действует в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания у человека.
  2. Подавляет активность дегидропептидазы — фермента, участвующего в процессе расщепления имипенема в выделительной системе. Это позволяет длительно поддерживать терапевтическую концентрацию антибиотика в тканях мочевыводящих путей.
  3. Не разрушается под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых устойчивыми штаммами бактерий.

К препарату чувствительны:

грамотрицательные аэробные микроорганизмы (цитробактер, энтеробактер, гарднерелла, гемофильная палочка, клебсиелла, эшерихия, протей, псевдомонады, серрации);

  1. грамположительные аэробные бактерии (фекальный энтерококк, золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, пневмококк, гемолитический стафилококк);
  2. грамотрицательные анаэробные микроорганизмы (бактероиды, фузобактерии);
  3. грамположительные анаэробные бактерии (клостридии, эубактерии, пептококки, пептострептококки, бифидобактерии).

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация препарата в крови при парентеральном введении обнаруживается через 20 минут.

Антибиотик проникает во все ткани и жидкости организма.

Имипенем выводится с мочой в неизменном виде, циластатин превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения занимает 10 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению Тиепенема являются:

  1. инфекционные поражения органов брюшной полости;
  2. воспалительные заболевания верхних отделов дыхательной системы (фарингит, ангина, гайморит);
  3. инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, инфекционные осложнения бронхиальной обструкции, воспаление легких);
  4. бактериальные поражения мягких тканей (рожистое воспаление, фурункулез, пиодермия);
  5. бактериальные артриты;
  6. септицемия, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами;
  7. воспаление сердечной сумки, вызванное золотистым стафилококком;
  8. гинекологические инфекции (воспаление матки и маточных труб, цервицит, бактериальный вагинит);
  9. предупреждение послеоперационных осложнений при наличии факторов риска.

При цистите

Препарат применяется при воспалении мочевого пузыря, вызванном патогенными и условно-патогенным микроорганизмами, обитающими в кишечнике.

Пиелонефрите

Показаниями к применению препарата являются воспалительные процессы в почках, вызванные кишечной палочкой, фекальным энтерококком, клебсиеллой, синегнойной палочкой.

При уретрите

Антибиотик назначается при поражении уретры гарднереллой, кишечными бактериями, гонококком.

Применение и дозировка Тиепенема

Для предотвращения послеоперационных инфекций 1 г вводят в период предоперационной подготовки и 1 г — через 3 часа после вмешательства.

При операциях на органах брюшной полости дополнительно вводят по 0,5 г через 8 и 16 часов после процедуры. Дозу для детей устанавливают из расчета 15 мг/кг.

Противопоказания при применении Тиепенема

Противопоказанием к применению антибиотика является индивидуальная непереносимость действующих или вспомогательных ингредиентов. С осторожностью лекарственное средство применяют при:

  1. органических поражениях ЦНС;
  2. повышенном риске развития судорог;
  3. язвенных заболеваниях ЖКТ;
  4. пожилом и старческом возрасте.

Побочные действия

При введении Тиепенема могут возникать следующие побочные действия:

  1. неврологические заболевания (нарушение сознания, тремор, снижение тонуса мышц, парестезии, психические расстройства, судорожные припадки, галлюцинации);
  2. нарушение функций почек и мочевого пузыря (задержка мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию, появление белка и кровянистых примесей в урине, повышение уровня азота и креатинина в плазме, тяжелая почечная недостаточность);
  3. признаки поражения ЖКТ (тошнота, приступы рвоты, неустойчивый стул, неинфекционные воспалительные процессы в печени, воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника, потемнение зубной эмали, боли в горле, слюнотечение, изжога);
  4. сбои в работе органов кроветворения (изменение количественного состава крови, снижение свертываемости крови, гемолитическая анемия);
  5. аллергические заболевания (зудящая кожная сыпь, крапивница, мокнущая эритема, отек Квинке, токсический эпидермолиз, лихорадочный синдром, анафилактический шок);
  6. поражение органов чувств (снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений);
  7. проблемы с дыханием (давящие боли в грудной клетке, одышка, учащение дыхания);
  8. нарушение сердечного ритма;
  9. местные реакции (покраснение кожи, воспаление вены, появление инфильтрата в месте введения);
  10. иные негативные реакции организма (повышенная потливость, боли в спине, синюшность кожных покровов, грибковые инфекции).

Передозировка

Передозировка многократно увеличивает вероятность возникновения побочных действий. Лечение подразумевает купирование симптомов отравления и поддержание жизненно важных функций организма. Часть действующих веществ выводится при гемодиализе.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Беременным женщинам антибиотик вводят только при наличии жизненно важных показаний. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не назначают детям младше 3 месяцев.

Особые указания

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин.

При нарушениях функции печени

При патологиях печени антибиотик принимают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Антибактериальное средство несовместимо с препаратами на основе молочной кислоты. Применение Тиепенема в сочетании пенициллинами повышает риск возникновения реакций гиперчувствительности. Применение совместно с ганцикловиром способствует повышению судорожной готовности. Блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию препарата в крови. Антибиотик подавляет противосудорожное действие вальпроевой кислоты.

К синонимам Тиепенема относятся:

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в темном прохладном месте, не нарушая герметичности флакона. Порошок годен к применению в течение 36 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Антибактериальное средство продается по рецепту врача.

1 флакон Тиепенема обойдется в 330 руб.

Евгения, 24 года, Серпухов: «Сестра попала в реанимацию с тяжелой инфекцией брюшной полости. Стандартные антибиотики положительного результата не давали, поэтому врач назначил инфузии Тиепенема. Несмотря на высокую цену, препарат купили. Сестра быстро пошла на поправку. Каких-либо негативных последствий не возникло.»

Людмила, 35 лет, Санкт-Петербург: «Прошлой осенью заболела ОРВИ, выйти на больничный не было возможности. Возникли осложнения в виде сильного кашля, который мешал вести привычный образ жизни. Когда приступы стали возникать по нескольку раз в час, обратилась к врачу. При обследовании была выявлена пневмония. Врач предложил приобрести эффективный антибиотик на основе имипенема. Капельницы ставили в течение 10 дней, что помогло быстро справиться с болезнью.»

Статья написана по материалам сайтов: lifetab.ru, medside.ru, health.mail.ru, prostatis.ru, my-pochki.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector