ВАЗОСТЕНОН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

1 мл раствора содержит :
активное вещество: Алпростадил — 20 мкг
вспомогательные вещества: Этанол безводный — до 1 мл

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство — простагландина E1 аналог синтетический

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Алпростадил (синтетический аналог естественного про ста гландин Е1 (PGE1)) является сосудорасширяющим, ан гиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика
PGE1 является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд. До 60 – 90% препарата метаболизируется в легких уже после «первого прохождения» через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15кетоPGE1, 15кето13,14дигидроPGE1 и 13,14дигидроPGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14дигидроPGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфафа за) и 30 мин (бетафаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88% и кишечником – до 12%, и полностью выводятся в течение 72 часов.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;
  • инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные на рушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность;
  • бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического об следования;
  • выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
  • отек головного мозга;
  • олигурия;
  • гипергидратация;
  • существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные тра мы и т.д.);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности при применении

При артериальной гипотензии, сердечнососудистой не достаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).
Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Вазостенон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000,

ВАЗОСТЕНОН

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол безводный — до 1 мл.

1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.

Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).

Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.

Это интересно:  Biomanix - капсулы для мужчин: отзывы, цена и применение средства

Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.

Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.

Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.

При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).

C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.

Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.

При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.

При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.

У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.

C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).

Как лечить эректильную дисфункцию средством Вазостенон?

Некоторые заболевания развиваются из-за нарушения кровообращения в организме. Для восстановления этого процесса используют комплексное лечение, в которое входит применение ангиопротекторных препаратов. К ним относится Вазостенон, до начала использования которого нужно ознакомиться с побочными действиями и противопоказаниями.

Средство имеет следующий код АТХ: C01EA01.

Для восстановления кровообращения в организме используют препарат Вазостенон.

2 Форма выпуска и состав

Форма выпуска лекарства — бесцветная жидкость, которая представляет собой концентрат для приготовления раствора для инъекций.

Концентрат помещен в ампулы из прозрачного стекла по 1 мл.

Контурная ячейковая упаковка содержит 5 ампул. В картонной пачке может находиться 1, 2 или 4 упаковки. В качестве действующего компонента выступает алпростадил. Дополнительно используют безводный этанол.

3 Фармакологические свойства

Средство имеет ангиопротекторное свойство, способствует улучшению микроциркуляции и периферического кровообращения. Системное введение жидкости помогает расширить сосуды, снизить артериальное давление, расслабить мышечные волокна и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Использование медикамента приводит к увеличению сердечного выброса и частоты сердечных сокращений. Благодаря повышению эластичности эритроцитов, уменьшению агрегации тромбоцитов и активности нейтрофилов улучшаются реологические свойства крови и повышается ее фибринолитическая активность.

Фармакодинамика

Составляющие препарата участвуют в метаболизме и синтезе протеинов, замедляют выход свободных радикалов и лизосомальных ферментов, находящихся в макрофагах и гранулоцитах, снижают уровень холестерина и блокируют пролиферацию клеток гладкомышечной ткани. Кроме этого, стимулируется гладкая мускулатура кишечника, матки и мочевого пузыря, а также подавляется секреция желудочного сока. Действие активных веществ начинается через 5-10 минут после введения и длится 1-3 часа.

Фармакокинетика

После внутривенного введения наступает быстрая метаболизация алпростадила. Фармакодинамические свойства обеспечиваются метаболитами, которые выводятся с уриной и каловыми массами. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через полчаса после введения.

4 Показания к применению Вазостенона

Врач назначает применение медикамента при наличии:

  • хронических облитерирующих патологий артерий III-IV стадии;
  • облитерирующего атеросклероза;
  • синдрома Рейно с трофическими нарушениями;
  • судорог икроножных мышц;
  • васкулита;
  • склеродермии;
  • диабетической ангиопатии;
  • облитерирующего тромбангиита;
  • нарушений эрекции различного происхождения.

Врач назначает применение медикамента при наличии судорог икроножных мышц.

Инъекции используют при временном поддержании работы артериального протока до тех пор, пока не будет проведено корригирующее хирургическое вмешательство, необходимое при врожденном дуктус-зависимом пороке сердца у новорожденных.

Это интересно:  ЛОЗАП - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

5 Противопоказания

От лекарства необходимо отказаться, когда пациент страдает от:

  • повышенной чувствительности к компонентам;
  • бронхиальной астмы;
  • заболеваний печени;
  • инфильтративных изменений в легких;
  • отека легких;
  • сердечной недостаточности в хронической форме;
  • инфаркта миокарда, перенесенного за последние полгода;
  • нарушений сердечного ритма;
  • язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
  • анатомической деформации полового члена;
  • болезней, которые могут спровоцировать возникновение приапизма.

От лекарства необходимо отказаться, когда пациент страдает от сердечной недостаточности в хронической форме.

Больным, у которых имеется имплантат полового члена и противопоказания к половым контактам, а также беременным и кормящим женщинам запрещено проведение терапии.

6 Способ применения и дозировка Вазостенона

Препарат используют для внутривенного и внутриартериального введения. Для этого 1 ампулу медикамента растворяют в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9%. Жидкость вводят внутриартериально на протяжении 1-2 часов с помощью устройства для инфузий. При увеличении дозировки необходимо следить за переносимостью веществ. Суточная доза алпростадила не должна превышать 20 мкг.

7 Побочные действия Вазостенона

В некоторых ситуациях могут возникнуть негативные реакции организма в виде:

  • головной боли;
  • лейкопении;
  • тромбоцитопении;
  • лейкоцитоза;
  • анемии;
  • кровотечений, в т. ч. кровотечения из уретры;
  • аллергии;
  • судорог;
  • отека в месте введения;
  • спутанности сознания;
  • головокружения;
  • сонливости;
  • тахикардии;
  • стенокардии;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • понижения артериального давления;
  • аритмии;
  • отека легких;
  • остановки сердца;
  • острой сердечной недостаточности;
  • инфаркта миокарда.

В некоторых ситуациях после использования Вазостенона появляется головокружение.

При появлении побочных эффектов нужно прекратить лечение Вазостеноном.

8 Передозировка

При превышении рекомендуемого количества наблюдается передозировка, о которой свидетельствуют слабость, понижение артериального давления и покраснение кожного покрова. В такой ситуации рекомендуется остановить введение раствора и скорректировать дозу препарата.

9 Особые указания

Средство не вводят больным, которые склонны к наркомании и имеют нарушения психики или интеллекта.

При приеме лекарств, оказывающих влияние на свертывание крови, или проблемах со свертываемостью необходимо контролировать этот показатель.

Системное введение требует проверки биохимических показателей крови и центральной гемодинамики.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного появления головокружения и снижения артериального давления нужно осторожно управлять транспортом и выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Из-за возможного появления головокружения при использовании Вазостенона нужно осторожно управлять транспортом.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется проводить терапию алпростадилом в период вынашивания ребенка и лактации. При необходимости грудное вскармливание прекращают и осуществляют лечение.

Применение в пожилом возрасте

Осторожно и под наблюдением специалиста вводят препарат пожилым пациентам.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать раствор для лечения детей.

При нарушениях функции печени

При проблемах с печенью запрещается вести терапию лекарством.

10 Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество усиливает эффективность вазодилататоров и антигипертензивных препаратов. Кровотечение может возникнуть при взаимодействии с цефоперазоном, тромболитиками, цефамандолом и цефотетаном. Снижение вазодилатирующего эффекта наблюдается при сочетании Вазостенона с адреналином и норадреналином.

Снижение вазодилатирующего эффекта наблюдается при сочетании Вазостенона с Адреналином.

11 Сроки и условия хранения

Концентрат сохраняет свойства на протяжении 24 месяцев с даты производства при соблюдении правил хранения. Ампулы помещают в темное, сухое и недоступное для детей место с температурой 2-8°C. Когда истечет срок годности, медикамент не применяют для лечения.

12 Условия отпуска из аптек

Ампулы с лекарством можно приобрести в аптечном пункте при наличии рецепта от врача.

13 Цена в России и Украине

Стоимость средства зависит от ценовой политики аптеки и составляет в среднем 2498 руб. на территории России и 587 гривен на Украине.

14 Аналоги

При необходимости препарат можно заменить похожими медикаментами:

Подбором лекарства должен заниматься специалист, который учтет специфику заболевания и индивидуальные особенности пациента.

Александр, 43 года, Москва: «Раствор вводили, когда появилась эректильная дисфункция. Лечение оказалось дорогостоящим, и препарат пришлось ждать несколько недель, так как в аптеке его не было в наличии. Побочных действий не возникло. Терапия прошла хорошо».

Галина, 25 лет, Сочи: «Препарат назначали отцу при атеросклерозе. При введении покраснела кожа и ухудшилось самочувствие. Деньги потратили напрасно, и пришлось покупать другое лекарство».

Вазостенон 20мкг/мл 1мл №10 ампулы

Вазостенон 20мкг/мл 1мл №10 ампулы — Инструкция по применению

Активное вещество:алпростадил (alprostadil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: этанол безводный — до 1 мл.

Клинико-фармакологическая группа:

Фармако-терапевтическая группа:

Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).

Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).

Применение у детей
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.

Применение у пожилых пациентов
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Внимание! Во время хранения необходимо соблюдать температурный режим.

ВАЗОСТЕНОН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

действующее вещество: аlprostadil;

1 ампула содержит 20 мкг алпростадила;

вспомогательные вещества: этанол.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

ПростагландиниКод АТХ С01Е А01.

Это интересно:  ДИКЛОФЕНАК СВЕЧИ - инструкция по применению, цена и отзывы

Фармакологические свойства

Алпростадил, активное вещество препарата Вазостенон, является вазодилататорам. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и передкапилярни сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После внутривенного применения у здоровых добровольцев и пациентов наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегации ex vivo. Алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитов in vitro. Этот эффект распространяется также на форму, агрегацию, секрецию веществ, содержащихся в гранулах, и на высвобождение тромбоксана — вещества, способствующего агрегации. Препарат приводит к уменьшению случаев образования артериальных тромбов.

У человека вызывает стимуляцию фибринолиза и повышения определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг / 2 ч максимальная концентрация в плазме здоровых добровольцев на 6 пг / мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (2,4 пг / мл). Период полувыведения при альфа-фазы составляет примерно 0,2 мин (расчетное значение), а во время бета-фазы — примерно 8 мин. Таким образом, равновесная концентрация достигается вскоре после начала инфузии.

Алпростадил метаболизируется в легких — около 80-90% во время первого прохождения. Первичные метаболиты, которые формируются во время первого прохождения — 15-кето-ПГЕ 1, ПГЕ 0 (13,14-дигидроПГЕ 1) и 15-кето-ПГЕ 0 (13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ 1) — в свою очередь, испытывают дальнейшего распада, в частности, путем бета-окисления и омега-окисления. Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полное выведение осуществляется за 72 часа. Первичных метаболитов только 15-кето-ПГЕ 0 может быть обнаруженным in vitro с использованием гомогенатов легких. После применения алпростадила 60 мкг / 2 ч здоровым добровольцам ПГЕ 0 достигает максимальной концентрации в плазме крови 11,8 пг / мл после фазы плацебо (1,7 пг / мл), при этом период полувыведения составляет примерно 2 мин при альфа-фазы и примерно 33 мин при бета-фазы. Т max достигается через 119 мин. Соответствующие значения для 15-кето-ПГЕ 0 такие: С max 151 пг / мл (плацебо 8 мкг / мл), t ½α примерно 2 мин, t ½ß 20 мин и Т max 106 мин.

Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярных компонентами плазмы крови.

Лечение хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий III и IV стадии у взрослых, в случае если невозможно проведение процедуры, оказывает вазодилататорного действие, или если проведение такой процедуры не имело успеха.

Введение не рекомендуется для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к алпростадила или другим компонентам препарата;
  • нарушение функции сердца:

декомпенсированная сердечная недостаточность III и IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)

сердечная недостаточность вследствие предыдущего неэффективного лечения;

аритмия различной этиологии, включая аритмию, что вызывает гемодинамические нарушения;

сердечная аритмия вследствие предыдущего неэффективного лечения;

недостаточность и / или стеноз аортального и / или митрального клапанов;

неадекватно контролируемые коронарные заболевания сердца;

ишемическая болезнь сердца;

недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев);

  • подозрение на острый / хронический отек легких, по результатам клинического или рентгенологического исследования, отек легких в анамнезе или инфильтрация легких;
  • тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тромбоз заболевания легких;
  • заболевания печени, в том числе наличие признаков острой печеночной недостаточности (повышенный уровень трансаминаз или гамма-глутамилтранспептидазы) или недостаточность печени тяжелой степени (в том числе в анамнезе);
  • почечная дисфункция
  • склонность к кровотечению (острая эрозивная или кровоточащая язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки, политравмы)
  • инсульт в течение последних 6 месяцев
  • артериальная гипотензия тяжелой степени;
  • общие противопоказания к инфузионной терапии (например застойная сердечная недостаточность, отек легких или мозга и гипергидратация)
  • период беременности и кормления грудью
  • детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных лекарственных средств, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов с Алпростадил и при применении других вазодилататоров необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг артериального давления.

Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилататорного действие препарата. Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может увеличить склонность к кровотечениям. Учитывая слабое ингибирующее действие алпростадила на агрегацию тромбоцитов in vitro, следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают антикоагулянты.

Одновременное применение с цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном снижает эффект препарата Вазостенон.

Особенности применения

Пациентам из группы риска терапию препаратом следует проводить с осторожностью, внимательно наблюдая за пациентом в течение ввода каждой дозы.

Пациентам, склонным к сердечной недостаточности по своему возрасту, и пациентам с ишемической болезнью сердца следует находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение одного дня после прекращения терапии препаратом. С осторожностью назначать препарат и при артериальной гипотензии.

Такой же тщательный надзор (контроль баланса жидкости и показателей почечной функции) требуется пациентам с периферическими отеками или почечной дисфункцией (уровень креатинина в сыворотке> 1,5 мг / дл или скорость клубочковой фильтрации 97 мкмоль / л, у женщин> 80 мкмоль / л), в начале терапии следует уменьшить суточные дозы в два раза. В зависимости от клинического состояния пациента в течение 2-3 дней можно увеличить дозу до такой, предназначенной для пациентов с нормальной функцией почек.

Внутриартериальное введение во время операции

Суточная доза — 40 мкг алпростадила 2 раза в день или 60 мкг алпростадила 1 раз в день.

Рекомендуемая дозировка — 4,7 нг / кг / мин.

Дети. Не использовать детям.

Передозировка

Симптомы. Передозировка препарата может привести к снижению артериального давления и рефлекторной тахикардии в результате эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусные синкопе с бледностью кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, отек и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае передозировки (сильная боль, снижение артериального давления) следует уменьшить дозу или немедленно прекратить введение инфузии. При снижении артериального давления прежде всего нужно положить пациента на спину, приподняв нижние конечности. Если симптомы не исчезают, следует проверить / контролировать параметры сердечно-сосудистой системы. При необходимости можно применять симпатомиметики.

Побочные реакции

Побочные явления классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Статья написана по материалам сайтов: medi.ru, health.mail.ru, prostatis.ru, www.zdravzona.ru, bolen.com.ua.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий